2012年09月28日
腎・胆汁排泄型のDPP4阻害薬「テネリア」の勉強会をしました。
 
岡山の街の健康応援団!!
岡山市の元気でやりがいのある調剤薬局
”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)


  腎・胆汁排泄型のDPP4阻害薬「テネリア」の勉強会をしました。

2012911
DT@妹尾店

20129月発売(田辺三菱・第一三共 併売)
錠剤: 1規格(20mg)のみ
組成: テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物
効能効果: 2型糖尿病
      
(ただし、以下のいずれかの治療で効果が得られない場合に限る)
         
ž   食事療法、運動療法のみ
         
ž   食事療法、運動療法に加えてSU系薬剤を使用
         
ž   食事療法、運動療法に加えてTDZ(チアゾリジン)系薬剤を使用
用法:    通常、成人には1日1回20mg服用。効果不十分なら1日1回40mg服用に増量できる。
                 
↑食前、食後関係なく、患者の飲みやすい時間にすることができる。

 <特徴>
Ÿ   国内5番目(成分)のDPP4阻害薬
Ÿ   肝臓・腎臓の2ルートで消失。
  
Ø  代謝されるのが65.6%(うち、肝代謝・腎代謝が約半々とのこと)、腎排泄(未変化体)34.4%
  
Ø  このうち、腎機能低下者で問題となるのが腎代謝と考えられていて概算で3割程度。
    また、AUCが2倍にまで至っていないことにより、透析をするような末期の腎機能障害者
    でも用量調節が必要なく投与できる。
Ÿ   半減期は約24時間(20mg)。これにより、1日1回投与で朝・昼・夕食後までの高血糖を改善。
 (メーカー曰く、食後1−2時間の血糖値の下げが従来のDPP4阻害より一番良いのが売りとのこと)
Ÿ   副作用について
    
主なものは低血糖3%、便秘0.9%
    
重大なものとしては、腸閉塞(頻度不明)があるが、DPP4阻害薬全体であるとみられている。
    
便秘や腸閉塞にしても、DPP4阻害薬による腸運動の若干の低下があるためと考えられる。 

<その他>
Ÿ   7日間服用で定常状態になる。(蓄積性なし)
Ÿ   割線なし。粉砕、一包化可。ただし、中身が露出すると苦味はある。 

2012092821480614781.jpg

 <考察>
糖尿病は合併症のとして腎症がある。肝・腎臓の2つの排泄経路があり、関与が各々約半々。(うち、大事なのが未変化体排泄より、腎代謝される排泄経路とのことで、)それによって透析が必要な末期に至るまで、用量調節が必要なく投与できることはとても有用である。また今後、併用の適応が増える予定があるとのことで、使用範囲の拡大にも期待できる。各薬剤一長一短あるが、患者にとって選択が広がることは良い。

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2012年09月27日
COPD治療の長時間作用性β2刺激剤「オーキシス」の勉強会をしました。


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ドライパウダー吸入式気管支拡張剤
   「オーキシス
9μgタービュヘイラー28吸入」の勉強会をしました。
                                                      By YN@内尾店 
COPDについて】
●概要
COPD(慢性閉塞性肺疾患)とは、気管支・細気管支・肺胞の広い範囲に治りにくい慢性の炎症
が起こり、空気の出し入れが障害され、肺胞が壊れ、酸素の取り入れや二酸化炭素の排出(ガス交換)が障害される病気である。
以前は慢性気管支炎と肺気腫に分類されていたが、発症の原因は両方に共通(主に喫煙)であり、治療法も区別する必要がないことから、近年ではまとめてCOPDと呼ばれるようになった。現在では死亡原因の第9
位になっている。

 COPDと喘息の違い
 COPD喘息
原因主にタバコダニ等のアレルゲン
免疫細胞主に好中球主に好酸球
気流制限完全には可逆的でない可逆的

 
●治療
まずはとにかく禁煙!
急性増悪を防ぐためにインフルエンザ等のワクチン接種も勧められる。
薬は主に吸入で、抗コリン薬やβ2刺激薬が用いられる。

 【オーキシスについて】
長時間作用性β2刺激剤で、速やかな効果発現と持続性を兼ね備えている。
一般名:ホルモテロールフマル酸塩水和物吸入剤

<効能効果>
慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
(長期管理に用いること。急性増悪の治療を目的として使用する薬剤ではない)

<用法用量・注意>
通常、成人には11吸入(ホルモテロールフマル酸塩水和物として9μg)を12吸入投与する。
過度の使用により不整脈・心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることがあるので、用法・用量を超えて使用しないよう注意する。

<作用機序>
選択的なβ2受容体刺激剤で、迅速かつ持続的な気道平滑筋弛緩作用を示す。
モルモット喘息モデルにおいて、吸入投与によって経口投与よりも低い用量で抗喘息作用を示し、経口・皮下・吸入投与のいずれにおいてもサルブタモールより強力な抗喘息作用を示した。 

<禁忌>
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

特徴
・他のLABAより即効性があり、吸入5分後ですでに効いている(スピリーバと同等の即効性)。
・粒子径は約2.5μmで、至適粒子径(23μm)の範囲内である。
吸入方法はシムビコートと同じ。クルッ、カチッ、スーッの3ステップ。
12回吸入(11吸入)だが、間隔は特に気にしないでよい。食事の影響はない。
 
例)朝起きた時と寝る前に。朝晩のハミガキの後に。11回や、追加吸入はNG
  もしそのような処方があれば疑義照会を。
・吸入後のうがいは必須ではない。
128吸入なので、1本で2週間分になり、1日薬価は最安(118.6円)。
・スピリーバ(チオトロピウム)との併用は推奨されている。
・オンブレス(11回)と効果は同等。 

<その他>
・容器の水洗いはしないこと。
・シムビコートのように、練習用のマウスピース(笛)もこれから作られる予定。
・副作用は3.3%と吸入薬の中では最少となっている。
・他の長時間型β2刺激剤との同時使用はしないこと。ホクナリンテープとの併用も疑義照会を。 

<感想>
β2刺激薬単剤なので、抗コリン薬に比べて高齢者には使いやすいと思われます。吸入には様々なデバイスがありますが、個々の患者さんにとって使いやすいものを選択できるようになっていければ、と思います。
患者さんに正しく吸入して頂くために、きちんと説明できるようになりたいです。練習します…。

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2012年09月24日
パキシルCRの勉強会をしました。


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《パキシルCR錠の勉強会をしました》

                           By 妹尾店 N.A.

【作用】

選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI

【適応】

うつ病、うつ状態。

 

【うつ病の治療って?】

急性期治療(6〜8週):症状の軽減、寛解導入→抗うつ薬の効果はすぐに現れ
            ないことを伝
える。投与初期の副作用対策を行う。

継続療法(4〜5ヶ月):寛解の保持、再燃の予防→良くなっても服用を継続する必要性を伝える。体重増加、性機能障害など患者さんのQOLに関する副作用を確認する。

維持療法(1〜2年):再発の予防

投与中止(4年以上):投与量の減量、中止後症候群の回避→突然服用を中止しないよう伝える。中止後、症候群の発現に注意する。

 

【気分障害患者さんの現状について】

平成20年で104,1万人にのぼる。

うつ病の治療方法は、休養・環境調製や精神療法、薬物療法などがあるが、薬物療法に関しては、治療継続率が6ヶ月後には100%→30.5%にまで減少する。

この7割のドロップアウトにの原因は、医療者側、患者側、薬剤など考えられるが、薬剤に関しては吐気が主な原因である。

→継続しやすい薬剤必要!

 

【特徴】

  コントロールドリリース製剤(→薬物放出を持続的に緩徐に制御するテクノロジーを導入した製剤)

201209241733171343.jpg

血中濃度の急速な上昇を緩和しピーク(Cmax)を低下→速放性製剤よりも副作用軽減

AUCを可能な限り維持→速放性製剤と類似の臨床効果

これにより最小限の有効濃度を長時間維持し、消失半減期延長、副作用軽減が可能に!!

 

  緩やかに吸収され、日内の血中濃度変化が小さい薬剤

201209241733301347.jpg


腸溶性フィルムコーティング:胃での溶解を防御し十二指腸で溶解

侵食性バリア層:薬物層の表面積を減らしパロキセチンの溶出を制御

親水性マトリックス薬物層:有効成分を含む徐放層。表面からパロキセチンが緩やかに放出。

  

☆副作用の嘔吐はどうして発現するのか?

SSRIがセロトニンの再取り込みを阻害して消化管粘膜細胞近くのセロトニン濃度を急激に増大させることにより5−HT3受容体を介して嘔吐中枢を刺激することによる。

→つまり!上記の特徴によりCR錠は5−HT3受容体への急激な刺激を減少させることが期待される! 


But
>>>副作用

嘔気(17.4%)、傾眠(9.3%)、口渇(8.1%、便秘(8.1%)等々…

無くなりはしない。。

 

■以上の特徴により

優れたうつ症状改善効果と長期の治療継続率が高いことが期待される! 


【考察】

うつ病の原因はいろいろな仮説が提唱されていますが、そのメカニズムは完全には解明されていません。治療に関しても、とても長く根気よく薬物療法を続けなければならないものです。CR錠は投与初期の悪心や、有害事象における脱落が少ないことが期待できます。患者さんのコンプライアンスを守るためにもCR錠の特徴をよく理解し、しっかりとしたアセスメントと指導をして、患者さんの治療の助けになれるようにしたいと思います。


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