2010年11月28日
β遮断薬の勉強会に行ってきました。
  
β遮断薬の勉強会に行ってきました。
  
By MI@東畦店
高血圧の治療ガイドライン ヨーロッパ
βブロッカーは推奨されるが
推奨される薬剤と推奨されない薬剤が明記された。
その中で国内でも良く使われる テノーミン、セロケンは推奨されない薬剤と明記された。
推奨される薬剤はアーチストとメインテート、他1種類は本邦では未発売
使い分けとしては
重症心不全:アーチスト エビデンスが多い
頻脈を伴う高血圧:メインテート 脂溶性で脳への移行が高いため
肺疾患を伴う高血圧:メインテート  β1選択性が高い (最大75:1) 

アーチスト⇒メインテートに変更の場合、メインテートの量の目安はない。
アーチストの体内での活性は個人差が大きいためアーチストを投与しながら
メインテートを少量から増やしていくのが良い。

 
テノーミン
 心血管死に対して効果無し 
 心肥大の抑制効果無し
 それらは水溶性が主な原因と考えられる。
メインテート
 慢性心不全に有効  ドーズディペンデントに効果あり
 高血圧(頻脈・不整脈を伴う)
 使用法
 メインテート2.5mgには割線が入っている。
 開始時
 0.6251.251.8752.5
  症状悪化すれば減量 

心不全 70% 収縮不全 βブロッカー 有効
    30% 拡張不全 βブロッカー 無効 

BNP  絶対値でみるより各個人において変化を見るほうが良い
 

 
日経メディカルの別冊から抜粋 

βブロッカーを選択する際の留意点
β1受容体に対する選択性
非選択性薬剤→血管拡張作用を持つβ2受容体も阻害するため、降圧効果や心血管保護作用を弱めてしまう。

 β2受容体遮断による副作用: 糖・脂質代謝への悪影響(インスリン分泌がβ2受容体刺激で促進されるため)、気管支収縮や喘息の誘発、抹消循環障害
 β遮断薬は低血糖に対する反応性を弱め、低血糖に対するリスクを高めると言われてきたが、これはβ1選択性が高い薬剤にはあてはまらない。
 ある論文ではメインテートはACE−1と同程度にインスリン感受性を改善させることが報告されている。
 β1選択性の高い薬剤はCOPDを合併した高血圧患者にも比較的安全に使用できる。

 
β1受容体遮断による副作用: 徐脈 

内因性交感神経刺激作用(ISA)の有無
 ISAを有するβ遮断薬は降圧効果が不十分であるだけでなく、心血管イベントの有意な抑制効果が認められていない。主な臨床試験で有意な予後改善作用を認められているものはすべてISAのないβ遮断薬である。

 
脂溶性、中枢神経系への働き
 脂溶性のβ遮断薬は脳血液関門を通過して中枢神経系に達し、交感神経を抑制するとともに副交感神経(迷走神経)を活性化する。こうした作用は水溶性β遮断薬には認められない。
 心肥大の進展阻止、致死性不整脈、突然死予防の観点から脂溶性は極めて重要な特性である。
 また高齢者は血管進展性が低下しているため、血管拡張薬には反応が良いとは言えない。
 よって中枢作用を兼ね備えたβ遮断薬は有用である。
 特に若年・壮年の高血圧患者では一般に交感神経活性の高進と副交感神経の抑制が見られ、結果として心拍数と心拍出量の増加を招く。さらに交感神経系の亢進はレニン。
 アンジオテンシン系の過剰な活性化にもつながる。
 私にとってβ遮断薬は正直難解な物でした。しかし今回の講演会でシンプルに考えたら良いと、とてもクリアになりました。