H18.07.25 参加者6名
L型Ｃａチャネルブロッカー「カルブロック」の勉強会をしました。
カルブロックの特徴
カルブロックはアムロジン・ノルバスクと同じ第三世代のＣａチャネルブロッカーで、半減期の長い製剤です。
ただその作用はゆっくりとしていて、目標血圧に達するのには2〜12週かかると言われています。
特徴の一つとして、直接カルシウムチャネルに作用するのではなく、一度脂質膜に取り込まれてから作用を発揮します。（メンブランアプローチ）
そのため、長期服用後1日休薬しても、その作用は持続するそうです。
ゆっくり作用することでアムロジン・ノルバスクで浮腫が起こるような患者さんにも使っていただける薬剤となっています。
カルブロックの心保護作用
Ｃａチャネルブロッカー自体は心拍数を下げる作用があるのですが、交感神経刺激が反射的に起こってしまうため、反射性頻脈があります。
その交感神経刺激をしない作用がある為、反射性頻脈を起こしにくく、心拍数が下がることによって心肥大を改善するので、心臓にも優しい薬剤だと言われています。
その他
排泄はそれぞれ
アムロジン・ノルバスク→腎排泄
カルブロック→肝代謝
が主となっています。
脂溶性の高い薬剤で、アゾール系抗真菌薬・抗HIV薬は禁忌、スタチン系も併用注意で、アムロジン・ノルバスクに比べグレープフルーツジュースの影響も受けやすいです。（アゾール系抗真菌薬・抗HIV薬はCYPとの親和性が非常に高い薬剤なので、カルブロックの血中濃度のみが上昇するそうです）
また、食事の影響もあり食後の吸収が良くなっています。
他にも作用機序等まだまだ不明な点が多いけれど、Ｌ型なのに輸出入細動脈も拡張するらしい等、様々な可能性を秘めた薬剤だなと思いました。
妹尾店 A.N
