2009年06月12日
H21.6.12「グリミクロン・SU剤全般」の勉強会をしました。
グリミクロン・SU剤全般の勉強会をしました。                  
  By MH @ 妹尾店

 

       1型糖尿病:遺伝型
       
2型糖尿病:生活習慣病が原因と言われている

                      
                 年々増加する2型糖尿病 ⇒ 合併症の引き金 
                                    
                                        
なぜ糖尿病が増加するのか!? 


*血糖値を上げるホルモン      *血糖値を下げるホルモン

・グルカゴン            ・インスリンだけ

・アドレナリン               
・糖質コルチコイド
・成長ホルモン

        など


 
インスリンの働き

・ グルコースを筋肉へ運ぶ(グルコースが筋肉でエネルギーとして使われる)

  グルコースを脂肪に変えて蓄える

  肝臓・筋肉でのグリコーゲン生成を促進
これらの動きが欠乏 ⇒ 糖尿病

   

2型糖尿病の治療
 発症初期での治療が良い!

   食事・運動療法(約2〜4ヶ月間) - - →  薬物療法

                   血糖改善なし

 

糖尿病初期:食後高血糖になりがち
            
 糖尿病後期:空腹時高血糖になりがち

                                            ↓

             このことから薬剤を選択!!


糖尿病治療薬
 αグルコシダーゼ阻害剤:小腸でのグルコースの吸収を遅らせる
    → 食後高血糖患者向き

◆.咼哀▲淵ぅ漂沺Дぅ鵐好螢鹹餽垣改善、肝臓での糖新生を抑制
          また、末梢での糖利用促進、消化管からの糖吸収抑制等
                    体重増加をきたしにくい
    → 肥満型の糖尿病患者向き

 チアゾリジン系:インスリン抵抗性改善、脂質代謝改善末梢筋・脂肪組織での
          ブドウ糖取り込み促進、肝臓での糖新生抑制・糖取込促進
    → インスリン感受性が低下した患者向き

ぁ‖効型インスリン分泌促進剤:膵β細胞に直接作用しインスリン分泌を促進
    作用時間が、速く・短い →  食後高血糖を抑制

 
SU剤:膵β細胞に直接作用しインスリン分泌を促進
    持続時間長い →  空腹時高血糖を抑制

 *1日1回の服用で良い
 *他の糖尿病薬と違い、常に血中に存在しインスリン分泌を促進し、
  食事によりグルコースが入ってきた際は受容体に結合し、
  さらにインスリンの分泌を促進する


SU剤の作用機序:    
           SU剤(膵β細胞に直接作用)
              ↓
グルコース摂取 ATP上昇 チャネル閉口 Ca取り込み(脱分極)→ インスリン分泌

 
 SU剤の比較 

・グリミクロン
服用後、インスリンの分泌が上昇するが、グリミクロンの受容体に対する親和性が弱いため、食後のインスリンの分泌は他のSU剤よりも低くなる。 

                ↓

    効果弱いのでは!?

ここでSU剤の欠点として空腹時血糖を抑制するSU剤は低血糖が起こりやすいということがある。これは、食事でグルコースを摂取していないときにもインスリンの分泌を促進しているために、起こりがちになる。

つまり低血糖になりやすい患者さんには、食事の時にだけぐっと効くグリミクロンが適している。

また、グリミクロンは持続力が他のSU剤よりも長い(6〜24hr)

・オイグルコン
グリミクロンと比べて、受容体に対する親和性が強いので、食後のインスリン分泌は高い。しかし、低血糖になりやすい患者さんに不向きかもしれない。そして、持続力もグリミクロンと比べて短めである。

 
・アマリールオイグルコンの作用に、さらにインスリン抵抗性改善作用も加わった薬剤。 

☆グリミクロンと他のSU剤とで、親和性の違いがある理由
〜骨格の違い〜 

グリミクロン・・・スルホニルウレア骨格のみ

  
 オイグルコン |
         |― スルホニルウレア骨格 + ベンズアミド骨格
  アマリール  |

2つの骨格をもつオイグルコン・アマリールの方が、受容体と強く結合する
この骨格の違いは、SU剤の低血糖以外の欠点にも関係してくる

 
☆SU剤の低血糖以外の欠点:不整脈・虚血性心疾患など、心筋に悪影響 

                       なぜ??

 
心疾患治療に使われるニコランジルは、ベンズアミド基が心筋細胞の受容体に結合する事で、Kチャネルが開口し、Ca取り込みが減少され、血管を拡張させる。 

つまり、ベンズアミド基を持つオイグルコン・アマリールは、このニコランジルと心筋細胞において競合拮抗してしまい、相互作用により心疾患治療に悪影響を及ぼしてしまう恐れがあると考えられている。
 

それに対して、スルホニルウレア骨格のみのグリミクロンは、このような相互作用が起こりにくい。


まとめ

 
SU剤の問題点
   …齋貪
  ⊃感擇悗琉影響

 
グリミクロンは、SU剤の中でも、これらの症状が起こりにくい!!
 つまり・・・

 
 ´低血糖を起こしやすい患者に使いやすい
  ´心疾患患者に使いやすい

 感想:糖尿病治療薬は、作用機序の違いにより様々な種類が存在するが、
      その中のSU剤という分類の中にも違いがあるという事を知りました。
      そして、グリミクロンの勉強をして、この薬剤がとても良い薬剤である
      と感じました。
   私たちは薬を扱う立場ではありますが、やはり患者さんには少しでも薬に
      頼らないくてもいい生活をおくってほしいと思うので、糖尿病の初期段階
      での食事・運動療法のサポートもしていけたらいいなとも思いました。