・岡山・・あなたの街の健康応援団！・・はな薬局の”勉強会・研修デキゴトロジー”・

リウマトレックス　　
用法・用量
通常、1週間単位の投与量をメトトレキサートとして6mgとし、1週間単位の投与量を1回又は2～3回に分割して経口投与する。分割して投与する場合、初日から2日目にかけて12時間間隔で投与する。1回又は2回分割投与の場合は残りの6日間、3回分割投与の場合は残りの5日間は休薬する。これを1週間ごとに繰り返す。

なお、患者の年齢、症状、忍容性及び本剤に対する反応等に応じて適宜増減するが、1週間単位の投与量として16mgを超えないようにする。

用法・用量に関する使用上の注意
4～8週間投与しても十分な効果が得られない場合にはメトトレキサートとして1回2～4mgずつ増量する。増量する前には、患者の状態を十分に確認し、増量の可否を慎重に判断すること。
(HP　アポネットR研究会、最新の話題。リウマトレックスの用法、用量変更が承認より抜粋)

ファイザーに問い合わせてみました。
・現在決まった用法は確立されていない。
・一日２～３回に分けて投与する。
・用量の増加は認められているが（週16mg）服用回数をふやすという変更
　はなされていないため、多くても服用回数は３回まで。
　　　→そのため、回数を増やすよりも一回の用量を増やすようです。
・分割投与では２、３回目の投与量は初回投与量よりも増やさない。
　　　→理由　体内クリアランスは朝と比較し夜低下する。　　　
　　　　メトトレキサートの副作用は平均血中濃度48以上の時に発現
　　　　しやすくなるといわれている。２、３回目の投与時間は夜に
　　　　なることが多いため、2,3回目の投与量を初回よりも増量して
　　　　しまうと副作用の発現が高まる恐れがあるため。
　　　→2,3回目の投与量を初回よりもおさえることにより、
　　　　副作用の発現を抑えることができると考えられるから。
・投与例として、一回目4mg、二回目2mg、三回目2mg
　　　　　　　　一回目4mg、二回目　4mg　など
・16mgを一回で服用
　　　→一回投与のため投与量などの間違いを減らすことが
　　　　出来るが、患者さんによって副作用(肝機能、消化器障害など)
　　　　が出る恐れがあるため、メーカーとしては10mg以上の投与量
　　　　の際には分割投与をすすめている。なおここで確認されている
　　　　副作用は重篤なものではなかった。
・10mgを超える使用は分割投与を推奨
　　　→臨床試験において８mgまでの投与量ではBAに変化はないが、
　　　　１０mgを超えると頻回投与のほうがBA、AUCともに増加
　　　　するとされる。

まとめ
以上より、現在メーカーでは一回の服用量を増やして服用させるように先生方にお願いしているようです。ただあくまでもメーカーからの推奨であることと、こうと決まった使い方があるわけではないので、臨床現場では各先生により異なった使い方がなされている場合もあると考えられます。

PPIの一日２回服用について
ＰＰＩを１日２回服用ＰＰＩの効果が十分でないときは１日２回服用するのも一つの方法である。厳密にいえば保険適応内とはいえないが、同じ量であっても２回に分けたほうが効果を発揮することが多い。新たにできたプロトンポンプをＰＰＩで頻回に阻害することで効率よく胃酸分泌が抑制可能となる。パリエット®に関しても２０㎎を１回で服用するよりは、１日２回にわけて１０㎎毎に服用したほうが酸分泌抑制効果を増強するという報告がなされている２）。逆流性食道炎に対しての治療効果がいまひとつのときには同じ量を２回にわけて服用するという工夫が治療効果を上げることがあることを示した報告である。（エーザイ、パリエットHPより）

岡山の元気でやりがいのある調剤薬局に
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現在、若干名の正社員、パート社員を募集しています。
　　　是非一度ご見学をお待ちしています！

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2012年04月26日

選択的直接作用型第Ⅹa因子阻害剤「イグザレルト」の勉強会をしました　

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”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)

選択的直接作用型第Ｘａ因子阻害剤「イグザレルト」の勉強会をしました。　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　

　　Ｂｙ　ＹＮ＠内尾店
平成２４.４．２５

【イグザレルト錠について】
一般名：リバーロキサバン
規格：10mg,15mg
2012年4月18日に発売されたばかり　

＜薬価比較＞
・イグザレルト10mg＝372.4円、15mg＝530.4円
・プラザキサ75mg＝132.6円、110mg＝232.7円
・ワーファリン1mg＝9.6円イ
イグザレルト15mgを1日1回1錠は、プラザキサ75mgを1回2錠、1日2回飲んだ時と同じ薬価。

＜効能効果＞
非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制

＜用法用量＞
15mgを1日1回食後に経口投与。腎障害のある患者に対しては、腎機能の程度に応じて10mg 1日1回に減量する。
[用法・用量に関連する使用上の注意］
　　1)クレアチニンクリアランス30-49mL/minの患者には、10mgを1日1回投与。
　　2)クレアチニンクリアランス15-29mL/minの患者では、血中濃度が上昇することが
　　示唆されており、有効性及び安全性は確立していないので、慎重に検討した上で、
　　投与する場合は10mgを1日1回投与。

＜作用機序＞
選択的かつ直接的第Xa因子阻害剤である。内因系・外因系血液凝固カスケード中の第Xa因子を阻害することで、トロンビン産生・血栓形成が抑制される。トロンビンの作用を阻害せず、血小板に対する直接作用を有さない。

＜ADME＞
バイオアベイラビリティ：ほぼ100%
投与量の2/3が肝臓で代謝され、1/3が未変化体（活性体）のまま腎臓から排泄される。
BAが約100%のため、個人差は少ない。
食後の服用を忘れてしまった場合は、気付いた時にすぐ1錠を飲む。その際、必ずしも食後に服用する必要はないが、空腹時に経口投与した場合には、BAが多少下がることがある。これは難溶解性であるリバーロキサバンの吸収が、高脂肪食によって改善されることが原因だと考えられる。

＜副作用＞
鼻出血（16.3%）、歯肉出血（8.5%）など

特徴
・1日1回1錠
・世界で初めての経口第Xa因子阻害剤・ビタミンK（納豆など）の摂取制限なし
・日本人に適した用量設定（欧米人の20mg/日に対し、日本人には15mg/日
　（腎障害患者では10mg/日）が設定された）
・日本人のエビデンスにおいて有効性と安全性を確認
・モニタリング不要・一包化OK（吸湿性なし。粉砕の可否についてはまだ不明）

＜注意事項＞
・必ずクレアチニンクリアランスを算出し、投与の適否、投与量を判断
・アスピリン等の抗血小板剤との併用については、慎重に判断
・出血の予防法、出血時の対処を患者さんに指導・服用の間隔は12時間以上あける
・ワーファリンから切り替える場合、ワーファリンを中止してから3日間ほど間隔をあけ、
　PT-INRが治療域の下限以下になったことを確認してから、イグザレルトの投与を開始
・プラザキサから切り替える場合、プラザキサを中止してから12時間以上の間隔をあけて
　イグザレルトの投与を開始
・手術前24時間は服用しないように指導
・術後は止血を確認してから投与する

＜至適患者＞
・ワルファリン投与中で、PT-INRが変動しやすい
・新規に抗凝固療法を開始する
・1日1回1錠を好む

＜考察＞
今まで、抗凝固薬の中心はビタミンK拮抗作用をもつワーファリンであったと思う。
しかし近年、プラザキサをはじめ様々な抗凝固薬が登場している。
プラザキサが直接トロンビン阻害薬であるのに対して、イグザレルトは第Xa因子を阻害して凝固系を抑制する。それぞれ作用機序は異なるが、現在、ワーファリンに代わる薬剤として、心房細動に伴う脳卒中に適応を持つ経口剤は、プラザキサとイグザレルトがあるということになる。

患者さんの要望によって使い分けていくのが理想的だと思う。薬剤師としては、出血の予防法（電気カミソリ・柔らかめの歯ブラシ等の使用）や、出血時の対処法（鼻血の時はうつむいて鼻をつまむ、怪我による出血にはタオルで押さえる圧迫止血）を患者さんに指導することが重要である。ただし、患者さんが出血を怖がって服用をやめてしまわないように注意して、薬剤の意義とともに説明しなければならないと考える。

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2012年04月26日

光学異性体の不眠症治療薬「ルネスタ」の勉強会をしました。

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光学異性体の不眠症治療薬「ルネスタ」の勉強会をしました。

　Ｂｙ　ＫＳ＠内尾店

平成２４．４．１６

不眠症について
不眠症で悩んでいる人は日本人の５人に１人の割合だと言われており特に中年以降になるとその割合は高くなっている。
不眠症とは睡眠時間の長さではなく、目覚めた時にだるさや、眠気があり、日常生活を行っていく上で支障をきたしてしまう程度によって判断される。
睡眠時間が長くても起きた時の状態がまだ眠かったり、だるさがあるようだと不眠症の可能性がある。
逆に睡眠時間が短くても目覚めが爽快であれば不眠ということにはならない。時間ではなく目覚めた時の不快感によって判断される。
身体の不調、環境変化、精神的ストレス、心の病気、薬やアルコールなどにより引き起こされる。

不眠のタイプ
入眠障害　寝つきが悪く、眠りに落ちるまで３０分以上かかる。
中途覚醒　夜中に何度も目が覚めて、その後なかなか眠れない。
早朝覚醒　朝早く目が覚め、その後眠れない。
熟眠障害　睡眠時間は十分なのにぐっすり眠った感じが得られない。夜間２回以上目が覚める。

治療
入眠障害には短時間作用型の薬剤が適している。熟眠障害、早朝覚醒には吸収が徐々で分解も遅い長時間作用型の薬剤を選ぶが、抗鬱剤や抗精神疾患薬を使用する事もある。また安易に睡眠薬が投与されることが多いが、睡眠に良い環境調整及び生活指導が重要である。

ルネスタについて
一般名:エスゾピクロン製剤
規格:1mg,2mg,3mg
薬価:1mg=49.6円,2mg=78.7円.3mg=99.8円
警告:本剤服用後に、もうろう状態、睡眠随伴症状(夢遊症状等)あらわれることがある。また、入眠までの、あるいは中途覚醒時の出来事を記憶していないことがあるので注意すること。

禁忌:本剤の成分またはゾピクロンに対し既往歴のある患者
　　重症筋無力症の患者(筋弛緩作用により症状を悪化させる可能性あり)
　　急性隅角緑内障の患者(眼圧が上昇し、症状を悪化させる可能性あり)

原則禁忌:肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害で呼吸機能が高度に低下している場合

特徴
・ラセミ体であるゾピクロンを光学分割して得られたS体。（薬理活性の大部分を持つ。
R体はほとんど薬理活性をもたない）
・入眠障害と中途覚醒のいずれの不眠症に対しても有効。プラセボと比較しどちらも有意である。
・原発性と併発性いずれの不眠症にも有効・投与期間に関わらず、臨床的に問題となる副作用
（依存性、持ち越し効果など）はみとめられなかった

他剤睡眠薬との違い
・アモバンの半分以下の用量(剤形1,2,3mg)のため、苦みを抑えられる可能性がある。
・半減期が５時間のため、今までマイスリー(半減期２時間)を使用し中途覚醒が出ていた人
にも適用できる。
また、持越し効果がないため、レンドルミン(半減期７時間)などで日中眠気がある人にも
使用できる。
・精神疾患からくる不眠の改善、不眠以外の症状も改善したというデータがあり、
うつ病と統合失調症にも使用できる。
・様々な不眠症の入眠障害および中途覚醒に有効で、長期に投与した場合でも注意すべき
副作用のリスクが少ない睡眠薬と考えられる。

効能、効果
不眠症

作用時間
超短時間型。半減期５時間。

用法、用量
成人にはエスゾピクロンとして一回2mgを、高齢者には一回1mgを就寝前に経口投与する。
症状により適宜増減し、成人では一回3mg、高齢者では一回2mgまで増量可。

作用機序
中枢神経系GABAA受容体に結合し、GABAの効果を増強して睡眠作用及び鎮静作用を
発揮する不眠症治療薬。非ベンゾジアゼピン系。

副作用
味覚異常(21%)、傾眠(10.7%)、頭痛(7,8％) 浮動性めまい（5.1％）。
副作用の発現率はルネスタ錠の用量の増加に伴って高くなる。
死亡例や重症度が高度の有害事象はみとめられない。

代謝
主として肝薬物代謝酵素CYP3A4で代謝される

感想
睡眠導入、中途覚醒どちらにも効果があるため、両疾患に悩まされている患者さんにとって選択肢が増えるということが利点だと感じた。不眠症以外の症状も改善することができるということに驚いた。また、実際にどれほど苦みが軽減されているのか示すデータがでればいいなと思う。規格ごとに錠剤の色が異なっているため、監査の時に見やすいなと感じた。

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2012年04月18日

抗てんかん薬「イーケプラ」の勉強会をしました。

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抗てんかん薬「イーケプラ」の勉強会をしました。

H２４年４月１７日

Ｂｙ　YＮ＠内尾

【てんかんについて】
てんかんは、種々の原因によって生じる慢性の脳疾患で、大脳ニューロンの過剰な発射に由来する反復性の発作を主徴とする。
てんかん発作によって、意識障害や痙攣などが一過性に生じ、めまい・味覚障害・物忘れ等が起こることもある。
日本には約100万人のてんかん患者がいると予想されており、特に小児・高齢者に多い。
認知症と間違えやすく、見分けるためには脳波の測定が必要となる。

＜原因の分類＞
○特発性てんかん…70％
　　明らかな病変なし。治りやすく、予後がよい。
○症候性てんかん…30％
　　脳血管障害などの明らかな病変あり。治りにくく、高齢者に多い。
＜発作の分類＞○全般発作…40％
　　脳全体から異常な放電が起こる。
　　　・ごく短い意識障害をいきなり起こす欠神発作
　　　・意識消失と同時に、全身の筋肉が短い屈曲と比較的長い伸展
　　　　を交互に反復する強直間代発作・手足がピクンと痙攣する
　　　　ミオクロニー発作
○部分発作…60％
　　脳の一部から異常放電から起こる（焦点あり）。
　　　・意識の消失がない単純部分発作
　　　・意識の消失を伴う複雑部分発作

＜薬物治療＞神経の興奮系を静めるものや、神経の抑制系を活性化するものがある。
　　　・全般発作の第一選択薬…バルプロ酸ナトリウム「デパケン」
　　　・部分発作の第一選択薬…カルバマゼピン「テグレトール」単剤
　　　　で治療を始めるのが基本だが、効果不十分の場合は、発作型に
　　　　応じて他の抗てんかん薬を併用する。
　　　　　　20～30%の患者さんが、2剤以上を併用しているのが現状である。
　　　　抗てんかん薬の問題点として、効果が大きい薬剤は副作用も強いために、
　　　　服薬を継続することが難しいことが挙げられる。

【イーケプラ錠について】
一般名：レベチラセタム錠
規格：250mg,500mg
2010年9月発売　
薬価：250mg＝141.4円、500mg＝230.8円
禁忌：本剤の成分又はピロリドン誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者

＜効能効果＞
他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作に対する抗てんかん薬との併用療法

＜用法用量＞1日1000mgを1日2回に分けて経口投与。症状により1日3000mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は2週間以上の間隔をあけて1日用量として1000mg以下ずつ行う。

＜作用機序＞神経終末のシナプス小胞タンパク質2A（SV2A）と結合することで、神経伝達物質を調整し、発作の抑制に寄与していると考えられている。

＜副作用＞鼻咽頭炎（53.0％）、傾眠（35.5％）、頭痛（19.9％）など。ただし、鼻咽頭炎を起こす割合はプラセボと同程度であった。また、他の抗てんかん薬と併用で治験を行っているため、どの薬剤による副作用なのか明確にはなっていない。

＜代謝＞
肝チトクロームP450系代謝酵素では代謝されないため、他の抗てんかん薬の血中濃度に影響を与えない。

＜注意事項＞
投与を中止する場合は、慎重に少なくとも2週間以上かけて徐々に減量する。眠気、注意力・集中力等の低下が起こることがあるので、患者に自動車の運転等をさせないよう注意すること。

特徴
・海外の多くの国で使用されている（欧米では10年前から使用されている）
・今までの抗てんかん薬とは異なる新しい作用機序
・他の抗てんかん薬と併用して使用
・投与初日から有効用量に達し、1～3日目で効果が出る
・食事の影響は受けにくく、いつ服用しても構わない
・効果が高く、かつ副作用が少ないので、服薬継続率が高い
・肝P450を誘導・阻害しないので、併用薬の血中濃度に影響を与えない
・併用注意・併用禁忌薬がないため、高齢者にも使いやすい

【感想】
高齢の患者さんは複数の薬を服用している場合が多いので、併用薬を気にしなくてよいのは、高齢者に対する治療において大きな利点だと思う。
現在では部分発作の併用療法のみだが、単剤での使用や小児に対する治験も進んでいるということなので、これからの動向にも注目したい。
自動車運転の危険性の説明を、しっかり患者さんに行っていかなければいけないと思う。

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2012年02月17日

「イソバイド」の飲み方を薬局内で研究しました。#2

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H２４年２月１７日

「イソバイド」の飲み方の研究　　Ｐａｒｔ２

By　AN＠妹尾店

以前、イソバイドのコンプライアンス向上のための工夫についてを薬局内で検討し、その結果をはな薬局のホームページにアップしました（H２３年７月３日にアップしました記事をご参照いただければと思います）。最近そのレポートをご欄頂きました方からメールをいただきました。

その内容は；

「チョコレートを先に食べて、口の中をチョコレートでコーテイングした後イソバイドを３０～６０ml服用すると、イソバイドの不快感がある程度軽減されます」

という内容でした。

そこで今回何種類かのチョコレートで早速試してみることにしました。

【使用したチョコレート】

☆Meiji　　　　　　　　

ブラック

　　ミルク

　　ハイミルク

☆あっさりショコラ

☆あっさりショコラ苺

☆FUJIYAアーモンドチョコ

☆高級チョコ

【上記７種類のチョコレートで薬剤師４人（男性２人　女性２人）で試した結果】

・チョコレートとイソバイドを口の中で混ぜて飲むとイソバイドの不快感がいくらか
　ごまかされる。チョコレートの種類にはあまり有意差は感じられなかった。

・チョコレート（甘いもの）があまり得意でないので、チョコによるカモフラージュ
　があまり感じられなかった。

・ブラックチョコやアーモンドチョコが中でもイソバイドの不快感が紛れた気
　がする。

・イソバイドを先に飲んで、すぐチョコを食べるとイソバイドの後味がかくれる。

・一日三回毎日イソバイドを服用する場合だと糖分摂りすぎになるかなぁ。

というよう様々な意見がでました。

今回は試しということで、イソバイド一口だけで、実際の服用量よりはだいぶ少な目での結果ではありますが、これを参考にして頂ければと思います。

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2011年11月25日

ＳＮＲＩ「サインバルタ」の勉強をしました。

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SNRI「サインバルタ」の勉強会をしました

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　H23.11.14
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　by　T.M.＠東畦
うつ病について
気分・感情の障害（特に朝が苦手な人が多い）、意欲・行動の障害（何かをしようという気がおこらない）、思考の障害（自らを責めたりする）といった精神症状を特徴とする疾患。また身体症状を伴うことも多く、睡眠障害、食欲不振、疲労・倦怠感といった症状が主なものである。

患者数は年々増加傾向にあり、特に女性での増加率が高い。原因は特定されていないが、最も有力な説はモノアミン仮説である。これは、うつ病の患者は健常人に比べて、シナプス間隙のセロトニン・ノルアドレナリンが減少しているというものであり、現在この仮説に基づく薬剤が開発、使用されている。

サインバルタについて
○特徴
モノアミン仮説に基づき、セロトニン及びノルアドレナリンの再取り込みを阻害する薬剤である。その阻害作用はセロニン及びノルアドレナリン共にこれまでのSNRIであるミルナシプラン（トレドミン）よりかなり強力で、クロミプラミン（三環系抗うつ薬）に近い値を示した。（in vitro）また臨床試験において軽症、中等症、重症と、どの重症度の患者に対してもプラセボとの有意差が認められている。

うつ症状改善の過程理論によると、まずセロトニン減少による症状（イライラ、不安感）が改善し、次にノルアドレナリン減少による症状（手がつかない、根気がない、興味がない）が改善、最後にドパミン減少による症状（喜び、生きがいがない）が改善していく。この理論から、うつ症状改善にはセロトニンのみではなくノルアドレナリンもターゲットにすることが重要であると考えられる。

⇒こんな患者様にはサインバルタを
　・   抑うつ、不安を訴える患者様
　・   意欲低下、億劫間を訴える患者様
　・   自分を責めたり、惨めさを訴える患者様
　・   痛みなどの身体症状を伴う患者様

○用法・用量
1日1回朝食後20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量。通常用量は40ｍｇ。効果不十分な場合は60ｍｇまで増量可。

＜用量の決定法について＞
PET検査によるセロトニントランスポーターの占有率が80％を越えると効果を発揮すると言われる
→サインバルタは40mg以上で80％達成したため、通常用量を40ｍｇに設定
　20mgから開始するのは副作用を軽減するため

＜用法について＞
治験時に朝食後で行ったため、「朝食後」となった。実際は傾眠の副作用があるため夕食後で処方されることも多い。（あくまでも保険適応は朝食後）また食事の影響は多少AUCやTmaxの変化が見られるものの臨床上は大きな影響はないといわれている。

○副作用について
これまでのSSRI,SNRIと同じく悪心、傾眠、口渇などの副作用が発現している。その多くが投与開始1週間以内に発現し、約1ヶ月で大幅に減少している。

○他剤との併用について
MAO阻害剤であるエフピーとの併用は禁忌
　・切替時の休薬期間について
　　エフピー→サインバルタ：2週間休薬必要
　　サインバルタ→エフピー：5日間休薬必要
CYP2D6,1A2がサインバルタの代謝に関与しているため、これらに代謝を受ける薬剤や阻害作用のある薬剤が併用注意となっている ○他の抗うつ剤との切替について様々な方法があるが、漸減漸増法（元の薬剤を徐々に減らしながら新しい薬剤を少しずつオンしていく）がとられることが多い。

○取り扱いについて
分包・脱カプセルはOK。カプセルの中が腸溶性になっているため簡易懸濁は不可と考えられる。

考察
今回の勉強会を通して、セロトニンのみではなくノルアドレナリンを増やすこともうつ病の治療に有効であることが分かった。うつ病の患者様は年々増えてきており以前に比べて随分患者様と接する機会も増えてきている。抗うつ薬は効果よりも先に副作用が出てきやすい薬剤であり、投薬時の説明の仕方で治療の中断につながらないよう気をつけなければならないと改めて感じた。

岡山の元気でやりがいのある調剤薬局に
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来年度の新卒予定者の採用は終了いたしました。
ご応募、誠に有難うございました。
今後も各雇用形態でやる気のある薬剤師を募集します。
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2011年11月14日

初の光学異性体のPPI「ネキシウム」の勉強会をしました。

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初の光学異性体のPPI「ネキシウム」の勉強会をしました。

2011年9月15日
DT＠妹尾店

2011年発売（第一三共）
錠剤：　２規格（10mg、20ｍｇ）
組成：　ｴｿﾒﾌﾟﾗｿﾞｰﾙﾏｸﾞﾈｼｳﾑ水和物

＜特徴＞
Ÿ   オメプラゾールの光学異性体のS体（Rにも少し効果あるので、効果が倍になったわけではない）
Ÿ   ラセミ体に比べてCYP2C19の影響を受けにくく（R体の約１/3）、血中への未変化体の移行良い。
　　また、全体として肝代謝酵素のクリアランスが小さい。結果、AUC良い。
Ÿ   基本的にはオメプラゾールの効能効果、用法用量を継承する形で開発された。
Ÿ   NSAIDs潰瘍に対する効果を新規で取得した。（通常１日１回20ｍｇで、使用制限なし）
Ÿ   副作用について
　　　　　重大な副作用は当然あるが、主なものは下痢（0.93％）、CK（CPK）上昇（0.93％）、
　　　　　肝機能異常（0.66％）、ALT上昇（0.53％）等。Totalでも、発現率は
　　　　　オメプラール20ｍｇ8.4％に対してもネキシウム20ｍｇ7.9％と安全性の高い薬といえる。

＜その他＞
Ÿ   逆流性食道炎患者で、胸焼けの消失までにネキシウム20ｍｇ/日で1.5日というデータがある。
　　オメプラゾール20ｍｇ/日での2.0日に対して早い。（重症の場合はよりかかる場合も）
Ÿ   ｐＨ＞4の維持時間は、パリエット10ｍｇ/日（12.4h）に対しネキシウム20ｍｇ/日（14.4h）
Ÿ   ピロリ除菌の適応はすでにとっている。Ÿ   常用量（20ｍｇ）では、オメプラゾール（20ｍｇ）、
　タケプロン（30ｍｇ）より安く、パリエット（10ｍｇ）と同等の薬価。
Ÿ   カプセルであるが５号と小さいので、服用しやすい。
Ÿ   海外ではカプセルということもあり、カプセルで開発された。
Ÿ   一包化OKŸ   カプセル中身は腸溶性コーティング粒→脱カプセルOK。湿気に対してもOK（２ヶ月）　。
　噛まない。

＜考察＞
　ラセミ体よりも効果、安全性が高く、高くないということであれば、
　いずれPPIとして移行してくると思われるが、実際として発売に至るまでの臨床の数字のみで
　収まらないこともある。普段からのモニタリングは当然必要。長期投与可になってラセミ体からの
　移行の程度に注目したい。
以上

Comment (2)｜ | by gogohanayaku3

2011年10月27日

「デパケン・トピナで適用外使用や適用追加について勉強会をしました」

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平成23年9月28日

　　
「デパケン・トピナで適用外使用や適用追加について勉強会をしました」

Bｙ　ＫＧ＠東畦

◎てんかんとは
　大脳ニューロンの過剰発射の結果生じる反復性発作（てんかん発作）を主徴とする，
　種々の成因によってもたらされる慢性の脳疾患です。
　・たとえれば，過剰に電気反応が起こりショートしたような状態です。
　・発作には，「全般発作」と「部分発作」があり，発作の起こるメカニズムが異なると
　　考えられているので，発作型の診断は抗てんかん薬を選択する上で極めて重要です。
　・「全般発作」は発作が脳全体から起こります。ごく短い意識障害・動作の停止の起こる
　　欠神発作や，意識消失と同時に全身の筋肉が短い屈曲と，比較的長い伸展を交互に反復
　　する強直間代発作などがあります。
　・「部分発作」は発作が脳の一部から起こります。意識障害のある単純部分発作と，
　　意識障害のない複雑部分発作があります。部分発作から始まって，強直間代発作に
　　進展する発作を，二次性全般化発作といいます。

［てんかんの薬物治療］
　抗てんかん薬とは，神経細胞の過剰興奮を抑制することにより発作を抑制する薬です。
　第一選択薬により，単剤で治療を始めるのが基本です。
　全般てんかんの第一選択薬は，バルプロ酸ナトリウム　(製品名：デパケン，デパケンＲ等)で，
　部分てんかんの第一選択薬は，カルバマゼピン（製品名：テグレトール）です。
　効果不十分の場合は，発作型に応じて他の抗てんかん薬を併用します。

◎【トピナ】について
　○特性
　　・次のような幅広い作用機序により働きます。
　　　　興奮性伝達を抑制：　①Naチャンネルの抑制　②Cａチャンネルの抑制
　　　　　　　　　　　　　　③AMPA/カイニン酸型グルタミン酸受容体機能抑制　
　　　　　　　　　　　　　　④炭酸脱水素酵素阻害　抑制性伝達の増強：　
　　　　　　　　　　　　　　⑤GABA受容体機能増強　
　　・難治性部分発作の長期併用でも効果大です。　　
［効能・効果］
　　　　部分発作（二次性全般化発作を含む）に対する抗てんかん薬との併用療法　　
［推奨される投与法］
　　　　50mg/日より開始し，２週間毎に50mg/日　増量が推奨されています。
　　　　維持量としては1日量200~400mgを1-2回に分割経口投与します。
［相互作用］
　　　　酵素誘導を起こす抗てんかん薬(カルバマゼピン，フェ二トイン)により，血中濃度低下
［副作用］
　　　　75.2%で認められ，よくみられる副作用として，傾眠・めまい・食欲不振などがあります。　

○トピナの海外における使用経験について　
　　・トピナは，日本での承認は2007年ですが，米国では1996年に承認されています。
　　　欧米では抗てんかん薬としての適応も広く，小児・成人での部分発作と
　　　全般性強直間代発作に，単剤・併用ともに承認されています。
　　　また，片頭痛の予防薬としても適応承認されています。

　　・その他の注目すべき使用例として，「過食症」「薬物・アルコール依存症」があります。
　　　「過食症」に対する作用機序としては，グルタミン酸受容体カスケードはカロリー摂取
　　　を促進するのに重要な働きを担っていると考えられ，トピナの持つAMPA/カイニン酸型
　　　グルタミン酸受容体機能の抑制作用が関係していると考えられています。
　　　難治性の「過食症」「薬物・アルコール依存症」等の疾患に対しても
　　　有効である可能性も示唆されています。
　　　　　　　参考文献）　新薬と臨床　Vol.59 No.6 2010
　　　　　　　　　　　　　　　精神科，18(2): 159-168,2011　

◎【デパケン】による片頭痛予防療法
　　デパケンの「片頭痛発作の発症抑制」の適応が，今年６月追加になりました。

［片頭痛について　］
　・日本では8.4%の有病率。30~40代の女性に多く，患者の74%には日常生活に
　　大きな支障があります。
　・急性期治療の基本は，頭痛発作の発現時に，アスピリンなどのNSAIDsや　
　　トリプタン系の薬，またはエルゴタミン/カフェイン製剤を服用して頭痛を
　　鎮めることです。最近では，トリプタン系薬が主流となっています。
　・月２回以上発作がある人や，発作により3日は寝込むなど症状が重い人には，
　　予防的治療（予防薬投与）を考えます。

○片頭痛予防薬としての【デパケン】
　・デパケンの片頭痛予防薬としての推奨グレードはＡです。
　・デパケンの片頭痛予防に対する作用機序は確立されていませんが，大脳皮質の過剰な
　　興奮性を抑制ことで，効果を有すると考えられています。三叉神経に働くのではない
　　かとも考えられています。
　・催奇形性があるので，若い女性に対する投与には注意が必要です。

　［用量・用法］
　　　　・デパケン：　錠剤・細粒剤・シロップ剤（非除放性製剤）
　　　　　　　1日量バルプロ酸ナトリウムとして400~800mgを１日2~3回に分けて
　　　　　　　経口投与
　　　　・デパケンR錠：(除放性製剤)1日量バルプロ酸ナトリウムとして400~800mgを
　　　　　　　　　　　1日1~2回に分けて経口投与

【感想】
　今年，デパケンの片頭痛予防薬としての適応が承認されたということですが，トピナも欧米ではすでに片頭痛予防薬としても適応承認され，インターネットを見ると，日本でも現在，トピナを片頭痛予防薬としてよく使っている病院もあるようです。片頭痛は患者さんにとって，寝込むなど日常生活に支障の出るつらい病気なので，片頭痛予防薬として良く効く薬が増えるのは有益なことだと思いました。

　トピナは抗てんかん薬としてでは，食欲不振・体重減少が副作用となりますが，過食症としてではそれが有益な主作用となり，しかも難治性の患者さんの回復の可能性が示唆されたことは興味深かったです。また参考文献では，難治性のアルコール依存症にも有意の効果があり，アルコール依存症の治療が一変するかもしれない，とまで書かれていました。トピナの抗てんかん薬としての有効性も印象的でしたが，その他の薬効も将来性を感じさせられ，将来広く使われる可能性のある薬だという印象を持ちました。

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　ご就職や転職をご検討の薬学生や薬剤師の皆さま

現在、若干名の正社員、パート社員を募集しています。
　　　是非一度ご見学をお待ちしています！
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2011年10月06日

光学異性体のＳＳＲＩ「レクサプロ」の勉強会をしました。

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光学異性体のＳＳＲＩ「レクサプロ」の勉強会をしました。

By　MH＠妹尾店

レクサプロ錠１０ｍｇ
選択的セロトニン再取り込阻害剤（ＳＳＲＩ）
一般名：エスシタロプラムシュウ酸塩
効能・効果：うつ病、うつ状態

◆これまでの抗うつ剤
　　三環系や四環系；効果は早いがセロトニンだけでなくノルアドレナリンの再取り込みも
　　　　　　　　　　阻害してしまうので、口の渇き・便秘・眠気など副作用が強い。
　　SSRI：セロトニンを選択的に阻害するため、効果は従来どおりで、副作用がはるかに
　　　　　　　　　　少ない。しかし、効果の発現に時間がかかるという欠点がある。

  レクサプロはSSRIの欠点を改善し、効果発現が早く、副作用を抑えた
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　4成分目のSSRI

①    開発の経緯
　デンマークで開発されたＳＳＲＩのラセミ体であるシタロプラム（国内未発売）の効果的
　なＳ体だけを抽出したものがレクサプロ。　　
　※Ｒ体はＳ体の効果を邪魔してしまうためＳ体だけ抽出することでセロトニントランス
　　ポーターへの選択性が高くなる。

②    ３つの特徴
　＊有効性
　　　セロトニントランスポーターに非常に高い選択性がある
　　　　　　→他の機序（ノルアドレナリンやドパミンの再取り込み阻害作用）
　　　　　　　による有害性が少ない。

　　作用機序：選択的なセロトニン（５－ＨＴ）再取り込み阻害作用で、脳内での細胞外
　　　　　　　５－ＴＨ濃度を持続的に上昇させることにより、５－ＴＨ神経系を賦活化
　　　　　　　し抗うつ作用作用を示す。

　＊簡便性　　１０ｍｇ/日（治療用量）から投与開始できる
　　　　　　　→他のＳＳＲＩのように少量から開始して徐々に増量していくという投与法
　　　　　　　　ではなくスタートの１０ｍｇから効果発揮する。
　　　　　　　　効果の出現は早くて１週間、遅くても６週間と言われている。
　　　　　　　　また、急な中止をしても離脱症状が起こりにくい。

　　用法用量：通常、成人はエスシタロプラムとして10mgを1日1回夕食後に服用。
　　　　　　　年齢・症状により適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行い、
　　　　　　　　　　1日最高用量は20mgを超えないこと。
　　
　　＊忍容性
　　　　寛解を長期にわたって維持　
　　　　　→耐えうる程度の弱い副作用なので服用を維持できる。

③    併用禁忌（今までのSSRIと同様）
　　　　ＭＡＯ阻害剤（エフピー）
　　　　ピモジド（オーラップ）

④    安定性
　　　　２５℃　湿度７５％で３カ月安定。
　　　　粉砕ＯＫ。

考察：漸増投与の必要がないという点が、このレクサプロの今までのＳＳＲＩとは違う
　　　　大きな特徴であり、そして忍容性も高いので、患者さんも服用しやすく続けられ
　　　　やすい薬になるのではと感じました。ただ副作用が少ないだけで、ほとんどない
　　　　というわけではないので、もちろん注意はしていかなくてはと思います。

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2011年09月15日

糖尿病用の合剤「グルべス」の勉強会をしました。

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     　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　平成２３年７月１５日
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　DT＠妹尾店

2011年発売（ｷｯｾｲ）
錠剤：　１規格のみ
組成：　ﾐﾁｸﾞﾘﾆﾄﾞｶﾙｼｳﾑ水和物（ｸﾞﾙﾌｧｽﾄ）10mg＋ボグリボース（ﾍﾞｲｽﾝ）0.2mg
効能効果：　２型糖尿病
　（ただし、ﾐﾁｸﾞﾘﾆﾄﾞｶﾙｼｳﾑ水和物及びボグリボースの併用による治療が
　　適切と判断される場合に限る）
用法：　通常、成人には１日１回1錠を１日３回毎食直前に服用。

＜特徴＞
Ÿ   以下の２つの作用により、“血糖上昇”と“インスリン上昇”のタイミングを合わせる
　　①    ボグリボース（α‐グルコシダーゼ阻害薬）の作用
　　　　　糖質の消化・吸収を遅らせ、食後の急峻な血糖上昇を遅らせる。
　　②    ﾐﾁｸﾞﾘﾆﾄﾞｶﾙｼｳﾑ水和物（速効型インスリン分泌促進薬）の作用
　　　　　遅れているインスリン分泌のタイミングを早める。

Ÿ   副作用について
　　　　グルファスト、ボグリボースのものと同様だが、低血糖発現率は若干高くなる。
　　　　（グルベス6.9％、ボグリボース1.1％、グルファスト10mg 3.9％）

＜その他＞
Ÿ   食直前の服用を忘れたら食事中まで服用OK。ただし、ほとんどボグリボースの効果
　　しか期待できない。（ﾐﾁｸﾞﾘﾆﾄﾞｶﾙｼｳﾑ水和物は食前30秒まで効果が同じだが、
　　食後服用では速やかな吸収ができず効果減弱するというデータある）
Ÿ   粉砕、一包化可
Ÿ   0.5錠は保険カットの恐れあり。（ボグリボース0.1mgの保険適応がない
　　（適宜減量の記載無い）ため）
Ÿ   ボグリボースが（0.3mgではなく）0.2mg採用となっているのは、効果の有意差はないが、
　　副作用軽減による差が出るため。
Ÿ   錠剤表面に赤い斑点が見られることがあるが、使用色素によるもの。
Ÿ   薬価は、ｸﾞﾙﾌｧｽﾄ10mg薬価の８掛け＋ボグリボースｼﾞｪﾈﾘｯｸ最安値
Ÿ   最初から長期投与可

＜考察＞
    空腹時高血糖よりも食後高血糖により、心筋梗塞や動脈硬化などの心血管イベント、
    死亡率が高くなる報告がある。
　　グルファストとボグリボース（ﾍﾞｲｽﾝ）を１剤に組み合わせること、
　　さらには現在のところの合剤薬価計算式で、より厳密かつ安価な食後高血糖治療
　　が可能となった。逆に低血糖の発生頻度は若干高いが、そこに気をつけて
　　コントロールできていれば、とても有用な薬剤である。
　　以上

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