2009年06月16日
クラビットとPK/PD理論のの勉強会をしました。
.ラビットと ■丕法殖丕塚論のの勉強会をしました。
By MH@妹尾



I.クラビット(250mg、同錠500mg、同細粒10%


 
クラビット(ニューキノロン系) レボフロキサシン水和物 


クラビット
100mgが、500mg単回投与で発売されます

日本以外では500mg単回投与が早くから進んでいる   やっとおいついたぁ〜
 

ヽ発経緯

  新しい抗菌薬を作成するのは難しい

  高い効果の抗菌薬を長期で使いたい 
    

クラビット:肺炎球菌に対して感受性大きい 呼吸器系にはよく効く

                        尿路感染などでは耐性化が進む


 
〜クラビット(250mg、同錠500mg、同細粒10%)の特徴〜
  ・初期殺菌効果
  ・耐性菌の抑制
  ・従来の適応(43適応症は変わらず)
*大きな変更
  ・1回500mg 500mg1錠 or 250mg2錠)注意:分割投与は避ける
     → 100g 1日3回より耐性化しにくい!!

 
■丕/PD理論

 抗菌薬の血中濃度がMICに達すると、殺菌効果がでる。抗菌薬はMICとMPCの間において殺菌効果を示すが、同時に耐性菌も生じやすい範囲でもある。そして、血中濃度がMPCを超えると耐性菌は抑制されやすくなる。

 つまり、抗菌薬と菌が接している時間を長くするよりも、菌と接する抗菌薬の濃度を高くした方が、殺菌作用を増強させられることが分かった。こうした「濃度依存性」の抗菌薬は、1回投与量を増やして最高血中濃度を上げることで、殺菌作用が増強されるとともに、耐性菌の出現を抑制することが期待できると考えられる。

 この理論から開発されたのが、クラビットの1回500mg単回投与である。

        
maxは約6倍上昇  AUCは約5倍上昇

 
 ☆おまけ☆
 〜クラビットの由来〜

 ニューキノロン系抗菌剤のクラビットが開発される前、同じニューキノロン系抗菌剤のタリビットという薬があり、優れた抗菌作用を示していた。このタリビットは光学異性体のS(-)R(+)が1:1で混ざった混合物であり、このS(-)のみが強い抗菌活性を示し、R(+)は抗菌活性を示さなかった。また、副作用について調べると、S(-)では強い副作用を示さないが、R(+)は強い副作用を示すことが分かった。


 クラビットは、このタリビットの
S(-)だけでできた化合物である。つまり、タリビットより、殺菌効果が高く、副作用が小さいといういいとこ取りの薬剤である。


 
 感想:もともと適応の多いクラビットの耐性化しやすいという欠点を改善できた事で、さらに幅広く利用できそうだと思いました。しかし、用量が増えれば、やはりけいれんなどの副作用の率も高まるのではと思うので、薬剤師が投薬時に注意する事がより大切になってくるだろうと思います。

 
 参考:日経メディカル オンライン