2009年09月01日
アピドラの勉強会をしました。

アピドラの勉強会をしました。         H21.7.7 

by NH@東畦店

 

超即効型インスリンアナログ製剤


アピドラ注
 ソロスター カート 100単位/ml
インスリン グルリジン(遺伝子組み換え)注射液
国内で3剤目となる超速攻型インスリン製剤

特徴
  亜鉛を含まない他の超速攻型インスリン製剤は安定化のため亜鉛を中心に六量体を形成して皮下投与後に単量体になり毛細血管より吸収されるが、アピドラは、B鎖3位のアスパラギンをリジンに、B鎖29位のリジンをグルタミン酸に置換して、亜鉛がなくても単量体として安定するため製剤中に単量体の割合が多い。

 
食直前に投与可
皮下投与後速やかに吸収され短時間で消失される。他の超速攻インスリン製剤に比べても亜鉛を含まないという特性からか吸収が早いため、海外では食直後の投与が認められていて、食べた量にあわせた投与が可能になっている。

  肥満者においても速やかに作用が発現する。

  HbA1cならびに食後高血糖を改善。


用法・用量

成人では、1回2〜20単位を毎食直前に皮下注射するが、中間型又は持続型溶解インスリン製剤と併用することがある。

投与量は、患者の症状及び検査所見に応じて適宜増減するが、中間型又は持続型溶解インスリン製剤の投与量を含めた維持量としては通常1日4〜100単位である。


・用量調節

切り替えの目安は即効型又は超速攻型→同一単位により切り替えが可能


・増量

食後2時間血糖 180mg/dl以上で増量単位は1〜2単位

食前血糖値110〜140mg/dl未満で1つ前のインスリン増量1単位

      140mg/dl以上で            増量2単位


インスリン療法の実際

2型糖尿病治療戦略(常に目標を意識した治療)

基礎はライフスタイルの改善

Sutep1.経口糖尿病薬(1種)

Sutep2.経口糖尿病薬(2〜3種)

Sutep3.+基礎インスリン

Sutep4.基礎+追加インスリン

 

追加インスリンは、超速攻型が出る前は、速攻型インスリンが使われており、効き始めるまでに時間がかかり食前30分前の注射、吸収の速い腹部への注射が必要でした、作用時間もやや長いため次の食前血糖が下がりすぎるおそれもありました。


この欠点を解消したのが超即効型インスリンで、アピドラは吸収が速いためより厳格な血糖コントロールが可能になると思われます。他の超速攻型インスリン製剤よりT
10%−AUCが約5〜6分短くなっています、その絶対差は小さいようですが、投与後最初の1時間以内の血糖降下作用が25〜30%大きい事を意味するとの文献があります。
 


基礎分泌補充法として持続注入ポンプがあります。

ピークがなく24時間安定して効果が持続される特徴があり、使用薬剤としては主に速攻型又は超速攻型インスリンが使われます。

アピドラには亜鉛が含まれないため、持続注入に使用してもポンプの詰まりが解消できるのではと考えられているそうです。

 

亜鉛が入らないことにより、吸収が速くなり、昼に追加インスリン投与が必要な患者負担が今までの速攻型又は超速攻型のインスリンを投与と比べ軽くなり、日中のコントロールもより安定することが期待できるのではないでしょうか。

  

                            東畦店 MH