2007年12月11日
「セセラ・ジェイゾロフトの勉強会」が有りました。

 

セララ錠とジェイゾロフト錠の勉強会がありました。
 
2007/12/3  H.Y@内尾


今回、選択的アルドステロンブロッカーであるセララ錠と選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)であるジェイゾロフト錠の勉強会がありましたので、報告致します。

※ジェイゾロフト錠に関しては、説明がかなり駆け足であったため、今回はメモ程度に留めます。


セララ錠

『アルドステロン』とは・・・

アルドステロンはRA系の最下流に存在し、水やNa+の再吸収作用を有するホルモンと考えられてきましたが、最近では、それ以外にも血圧上昇、さらには心臓・腎臓・脳などに直接障害を引き起こすことが明らかにされています。そのため、高血圧や心疾患の抑制において、アルドステロンを直接ブロックすることが重要です。


【セララ錠の特性】

     選択的にMR(ミネラロコルチコイド受容体=アルドステロンの受容体)に結合し、アルドステロンの作用を直接ブロックしますので、優れた降圧効果と臓器保護効果(特に心保護効果)を発揮します。

     高食塩下で臓器障害が多いため、塩分摂取量の多い高血圧患者さんへセララ錠を投与することで心肥大効果が期待できます。

     スピロノラクトンとは違い、性ホルモン受容体にはあまり結合しないので女性化乳房・月経関連障害・勃起機能不全などの副作用が発現しにくいです。

     11回の投与で、24時間良好な降圧効果を示します。

     Ca-拮抗薬、β-遮断薬の投与不十分例や、サイアザイド系利尿薬との併用においても、優れた降圧効果を発揮します。

     ACE阻害薬、ARBとの併用においても優れた効果を発揮しますが、高カリウム血症を起こす可能性があるので併用注意となっています。


故に、セララ錠は特に、

『心保護を考慮すべき高血圧の患者さん』

『食塩摂取量の多い高血圧の患者さん』  への投与が有効だと分かりました。

     アルドステロンブレイクスルーについて

ACE阻害薬、ARBを使用すると、投与し始めにおいてアルドステロン濃度は低下しますが、長期(6ヶ月間以上)に投与された場合に、AT兇稜仕拱儔修呂覆い砲盍悗錣蕕此▲▲襯疋好謄蹈鵑稜仕戮肋緇困靴討ることがあると言われていて、そのことをアルドステロンブレイクスルーと言います。このことは、RA系だけではなく、非RA系からもアルドステロンが産生されていることを示しています。よって、非RA系をblockするセララ錠は、このアルドステロンブレイクスルーを予防する働きがあると考えられるため、ACE阻害剤やARBだけでは降圧効果が弱い場合に、セララ錠を併用することでその効果をより有効に発揮できるようにできると考えられます。

 

 ジェイゾロフト錠                                                     

すでに海外ではゾロフト錠という商品名で使われており、この名前は「JJAPAN」、「ZO=ラテン語で心や気分」、「LOFT=持ち上げる」という意味の組み合わせで付けられています。


【ジェイゾロフト錠の特性】

     選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)であり、他のSSRIと比較し、急激な血中濃度の上昇をきたしにくいため、緩徐に効果が期待できるので、使用しやすい薬だと言われています。(ただし、セロトニンのレセプターへの薬剤親和性は人によって異なるため、SSRIの効果は個人差がある。)

     11回の投与で、成人の初期用量は25mgであり、1100mgまで漸増する。

     半減期は24時間。効果においては用量依存的であるが、投与量の増加に対する血中濃度の増加は線型ではないので、例えば投与量を2倍にしたときに血中濃度は4倍以上になることもある。そのため、他のSSRIと同様に投与量設計は難しい。中止する時も増量する時も徐々に増減する必要がある。

     食事の影響を受けないのでいつ内服してもよい。

     長期服用で体重増加などの副作用はあまりないことが分かっている。