2010年06月18日
「グレースビット」についての勉強会をしました。
「グレースビット」(第一三共)の勉強会をしました。

2010610日  DT@妹尾店

2008
年発売。

一般名: シタフロキサシン水和物
略号: STFX
用法: 1回50mgを1日2回。効果不十分の場合は、1回100mgを1日2回経口投与できる。

 
<特徴>
 Ÿ   “幅広い”抗菌活性Ø  呼吸器感染症、尿路感染症の両方に適応がある。
     近年のニューキノロンであるアベロックス(2005年発売)、ジェニナック(2007年発売)
     では、後者の適応は無い。他にグレースビットの適応として、
     性感染症、歯科・口腔外科領域感染症など多岐にわたる。

 Ÿ    “強い”抗菌活性Ø  ニューキノロン系の標的酵素である
     DNAジャイレース、トポイソメラーゼ犬領捷攸任紡个靴突イ譴秦乏桶萓を示す。
     他のニューキノロンでは、各種菌に対し強い阻害作用を示すのはいずれか片方だけ
     ということも少なくない。このため、同菌株の中で比較しても、グレースビットの抗菌力は
     多くにおいて格段に強く、近年増えてきたといわれるキノロン耐性菌に対しても十分な
     抗菌力がある。
     ※DNAジャイレース
        …DNAの二本鎖を両鎖の切断することにより鎖を回転させねじれをとる働きをする酵素。
     ※DNAトポイソメラーゼ…2本鎖DNAの一方または両方を切断し再結合する酵素。

 Ÿ  
尿路感染症に効く理由
   Ø  48時間で70%の尿路排泄があり、他のキノロンに対し多い。

 Ÿ   強い抗菌力からくる副作用「下痢」(5.8%)、「軟便」(7.4%)
   Ø  対策は、ビオフェルミンRとの併用で改善がみられている。 

<その他>
 Ÿ   粉砕、分包した場合
   Ø  味: 苦い
   Ø  安定性: 1ヶ月で黄変
                (外観の変化のみ、光と湿度に弱い)

 
<考察>
 抗菌力が強いがための副作用「下痢、軟便」があるため、発売当初から限定してプロモート
 され臨床使用されてきたが、耐性乳酸菌製剤の併用で対応は可能。
 また、一般的に効きにくいとされる尿路感染症への適応があり、
 なおかつ複雑性尿路感染症におけるキノロン耐性菌に対しても優れた抗菌活性を
 示したデータがあり、泌尿科Dr.には心強い。切り札的ポジションの薬剤として大いに期待できる。

以上