�．�ラビットと �■丕法殖丕塚�論のの勉強会をしました。
Ｂｙ ＭＨ＠妹尾
Ｉ．クラビット(250mg、同錠500mg、同細粒10%）
クラビット（ニューキノロン系） レボフロキサシン水和物
クラビット100mgが、500mg単回投与で発売されます
（日本以外では500mg単回投与が早くから進んでいる やっとおいついたぁ〜）
�ヽ�発経緯
新しい抗菌薬を作成するのは難しい
高い効果の抗菌薬を長期で使いたい
↓ クラビット：肺炎球菌に対して感受性大きい ⇒ 呼吸器系にはよく効く
⇔ 尿路感染などでは耐性化が進む
〜クラビット(250mg、同錠500mg、同細粒10%）の特徴〜
・初期殺菌効果
・耐性菌の抑制
・従来の適応（４３適応症は変わらず）
＊大きな変更
・１回500mg （500mg１錠 or 250mg２錠）注意：分割投与は避ける
→ 100ｍg １日３回より耐性化しにくい！！
�■丕�/ＰＤ理論
抗菌薬の血中濃度がＭＩＣに達すると、殺菌効果がでる。抗菌薬はＭＩＣとＭＰＣの間において殺菌効果を示すが、同時に耐性菌も生じやすい範囲でもある。そして、血中濃度がＭＰＣを超えると耐性菌は抑制されやすくなる。
つまり、抗菌薬と菌が接している時間を長くするよりも、菌と接する抗菌薬の濃度を高くした方が、殺菌作用を増強させられることが分かった。こうした「濃度依存性」の抗菌薬は、1回投与量を増やして最高血中濃度を上げることで、殺菌作用が増強されるとともに、耐性菌の出現を抑制することが期待できると考えられる。
この理論から開発されたのが、クラビットの１回500mg単回投与である。
◎ Ｃmaxは約６倍上昇 ＡＵＣは約５倍上昇
☆おまけ☆
〜クラビットの由来〜
ニューキノロン系抗菌剤のクラビットが開発される前、同じニューキノロン系抗菌剤のタリビットという薬があり、優れた抗菌作用を示していた。このタリビットは光学異性体のS(-)とR(+)が１：１で混ざった混合物であり、このS(-)のみが強い抗菌活性を示し、R(+)は抗菌活性を示さなかった。また、副作用について調べると、S(-)では強い副作用を示さないが、R(+)は強い副作用を示すことが分かった。
クラビットは、このタリビットのS(-)だけでできた化合物である。つまり、タリビットより、殺菌効果が高く、副作用が小さいといういいとこ取りの薬剤である。
感想：もともと適応の多いクラビットの耐性化しやすいという欠点を改善できた事で、さらに幅広く利用できそうだと思いました。しかし、用量が増えれば、やはりけいれんなどの副作用の率も高まるのではと思うので、薬剤師が投薬時に注意する事がより大切になってくるだろうと思います。
参考：日経メディカル オンライン
