2014年07月10日
抗血小板材「エフィエント」の勉強会をしました。
岡山の街の健康応援団!!
岡山市の元気でやりがいのある調剤薬局
”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)

    抗血小板材「エフィエント」の勉強会をしました。

                    
                                  2014年07月10日
                                   By MH@東畦店
 
抗血小板剤
エフィエント錠 一般名(プラスグレル塩酸塩)
3.75mg  5mg 

<効能・効果>
経皮的冠動脈形成術(PCI)が適応される下記の虚血性心疾患
 急性冠症候群(不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞)
 安定狭心症、陳旧性心筋梗塞
(今年中に虚血性脳血管障害の適応追加予定)

<用法・用量>
通常、成人には、投与開始日にプラスグレルとして20mgを1日1回投与し、その後、維持用量として1日1回3.75mgを経口投与する。

<使用上の注意>
   アスピリンと併用すること(81mg100mg、初回負荷投与では324mgまで)
   PCI施行前に本剤3.75mgを5日間程度投与されている場合、
  初回負荷投与は必須ではない。
 (血小板凝集抑制作用は5日間で定常状態に達するため)
   空腹時の投与は避ける(初回負荷投与を除く)
   手術前の休薬は添付文書では14日以上前だが、ガイドラインでは
  プラビックスと同じで5〜7日前から。
   低体重の患者では1日1回2.5mg5mg錠半錠)に減量も考慮する。
 
(実際はアスピリンのみで対応する場合が多い)
  
   PCI PPercutaneous C:Coronary I:Intervention
          
経皮的冠動脈形成術 

 <エフィエントの特徴>
・国産初の抗血小板剤。開発は第一三共株式会社
・宇部興産株式会社。
PCIが適用される虚血性心疾患において早期から優れた
 心血管イベント抑制を示します。
CYPC19の遺伝子多型の有無に関わらず、
 早期から安定した血小板凝集抑制作用を示します。
・安全性について、PRASFT-ASC試験における、大出血の発現頻度は1.9%、
 小出血及びその他の臨床的に重要な出血を含めると
9.6%でした。 

<チエノピリジン系抗血小板剤開発の変遷>
1981年 パナルジン(チクロピジン塩酸塩)
2006年 プラビックス(クロピドグレル塩酸塩)
2014年 エフィエント(プラスグレル塩酸塩) 

<プラビックスとの違い>
(薬物代謝)
エフィエントは腸内でエステラーゼによって中間体となり、それが肝臓で1回目のCYP450 酸化で活性代謝物になり血小板に作用する。
プラビックスは未変化で肝臓に運ばれ1回目のCYP450酸化で中間体になり2回目で活性代謝物になり血小板に作用する。
エフィエント・プラビックスともにCYPC19代謝される。その割合はエフィエントが8〜11%、プラビックスは20.6%である。
プラビックスはエフィエントに比べCYPC19の肝臓での代謝の回数が多く、割合も多いためより影響を受けやすいと考えられる。
日本人の2人に1人はCYPC19代謝異常がある。エフィエントの方がCYPC19遺伝子多型の有無に関わらず血小板凝集抑制作用の安定した効果がある。

(効果発現)
エフィエントは早期から血小板凝集抑制作用を示す。
ステント血栓症はPCI後早期に集中しているため、PCI後早期からのイベント抑制が必要。
心血管イベント発現率はプラビックスが11.8%、エフィエントが9.4%にて有意差が出ている。(日本・海外ともほぼ変わらず、海外では日本より先行発売)主要心血管イベント:心血管壊死、非致死性心筋梗塞、非致死性虚血性脳卒中
出血性イベント発現率はエフィエント、プラビックスに有意差はなし。出血性イベント:
大出血、小出血、その他の臨床的に重要な出血
(休薬期間)
手術前等の休薬は添付文書では14日、ガイドラインでは5〜7日でエフィエント・プラビックスとも同じ。
(薬価)
エフィエント・プラビックスとも同じ 

<薬局での注意点と感想>
エフィエントの初回負荷用量20mgPCI施行日に服用にて基本的には病院で服用される。薬局ではその後の維持用量が処方されると思われる。アスピリンは必ず併用される。
維持用量の減量の指示の時は半錠にする。粉砕も可。(味は苦味あるが安定性では問題なし)高血圧が持続する患者には慎重に投与し十分な血圧コントロールが必要。
血栓性血小板減少性紫斑病(TPP)等の重大な副作用が発現する可能性があるため、投与後2ヶ月間は2週間に1回程度の血液検査が必要。
エフィエントの特徴としての早期の血小板凝集抑制作用、CYPC19の影響を受けにくいことにより、プラビックスに代わり処方されるケースがあると思われます。
プラビックスも今までの実績がある薬なのでどちらを使うかはDrの判断になりますが、どちらの薬が処方されても対応できるようにしなくてはなりません。
新薬なので2週間処方の縛りがあるますが、エフィエントは以上の注意点を踏まえて投薬を行いたいと思います。  
     
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