2011年10月06日
光学異性体のSSRI「レクサプロ」の勉強会をしました。
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岡山市の元気でやりがいのある調剤薬局
”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)

光学異性体のSSRI「レクサプロ」の勉強会をしました。
By MH@妹尾店
レクサプロ錠10mg

選択的セロトニン再取り込阻害剤(SSRI)
一般名:エスシタロプラムシュウ酸塩
効能・効果:うつ病、うつ状態 

◆これまでの抗うつ剤
  三環系や四環系;効果は早いがセロトニンだけでなくノルアドレナリンの再取り込みも
          阻害してしまうので、口の渇き・便秘・眠気など副作用が強い
  SSRI:セロトニンを選択的に阻害するため、効果は従来どおりで、副作用がはるかに
          少ない。しかし、効果の発現に時間がかかるという欠点がある。

 
 レクサプロはSSRIの欠点を改善し、効果発現が早く、副作用を抑えた
                   4成分目のSSRI 
 

   
開発の経緯
 デンマークで開発されたSSRIのラセミ体であるシタロプラム(国内未発売)の効果的
 なS体だけを抽出したものがレクサプロ。
  
 ※R体はS体の効果を邪魔してしまうためS体だけ抽出することでセロトニントランス
  ポーターへの選択性が高くなる。

 
    3つの特徴
 *有効性
   セロトニントランスポーターに非常に高い選択性がある
   
   →他の機序(ノルアドレナリンやドパミンの再取り込み阻害作用)
       による有害性が少ない。

   
作用機序:選択的なセロトニン(5−HT)再取り込み阻害作用で、脳内での細胞外
       5−TH濃度を持続的に上昇させることにより、5−TH神経系を賦活化
       し抗うつ作用作用を示す。

  
*簡便性  10mg/日(治療用量)から投与開始できる
  
     →他のSSRIのように少量から開始して徐々に増量していくという投与法
        ではなくスタートの10mgから効果発揮する。
        効果の出現は早くて1週間、遅くても6週間と言われている。
  
      また、急な中止をしても離脱症状が起こりにくい

   
用法用量:通常、成人はエスシタロプラムとして10mg11回夕食後に服用。
       年齢・症状により適宜増減するが、増量は
1週間以上の間隔をあけて行い、
          1日最高用量は20mgを超えないこと。  
  
  *忍容性
    寛解を長期にわたって維持 
     →耐えうる程度の弱い副作用なので服用を維持できる。
 

   
併用禁忌(今までのSSRIと同様)
    MAO阻害剤(エフピー)
    ピモジド(オーラップ)

 
    安定性
    25℃ 湿度75%で3カ月安定。
    粉砕OK。  

 
考察:漸増投与の必要がないという点が、このレクサプロの今までのSSRIとは違う
    大きな特徴であり、そして忍容性も高いので、患者さんも服用しやすく続けられ
    やすい薬になるのではと感じました。ただ副作用が少ないだけで、ほとんどない
    というわけではないので、もちろん注意はしていかなくてはと思います。

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