2008年07月22日
ジェイゾロフトの血中濃度について次のような質問を頂きました。

H20年2月5日に掲載しました「ジェイゾロフトの勉強会」に関しまして、
ジェイゾロフトの血中濃度について
弊社のブログに下記のような質問を頂きました。
「ジェイゾロフトの勉強会に関する報告が2つあるが血中濃度について一つは線形、
もう一つは非線形と記載があるがどちらが正しいのか?」
メーカーさんより文献を取り寄せ調べましたので相互作用等も含めて報告をいたします。                  
MI@東畦店
  
     
線形か非線形か?
臨床用量では線形
100mg以上では非線形

投与量
(mg)  Cmax(ng/ml)   Tmax(hr)   T1/2(hr)    AUC
 50                       15.1               8.7           22.5       0.557
100                      30.8               6.7           24.1       1.081 
200                      90.8               6.3           23.4       2.975

▲船肇ロム
P450の各分子種に対しての阻害作用
ジェイゾロフトはCYP2D6に対し弱い阻害を示すものの、他のP450のアイソエンザイムに対して阻害作用を示さない。
これは他の三環系坑うつ薬や坑精神病薬の血中濃度に影響を与えにくいのと同時に本剤の代謝にも影響を与えないため、安全に使用しやすいSSRIであることが示しゅんされる。