2011年05月19日
アルツハイマー治療薬 「レミニール」の勉強会をしました。
2011年5月8日
アルツハイマー治療薬「レミニール」の勉強会をしました。                        
By  M.I @内尾店

<一般名>

ガランタミン臭化水素酸塩 

<効能・効果>
軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症状の進行抑制 

<用法・用量>
1日8咫複渦鵤喚咾鬘影2回)から開始し、4週間後に1日16咫1回8咾鬘影2回)に増量し、経口投与する。必要に応じて1日24咫複渦鵤隠沖咾鬘影2回)まで増量できるが、増量する場合は変更前の用量で4週間以上投与した後に増量する。
*悪心、嘔吐などの副作用に注意しながら増量する。

 
<特徴>
ガランタミンの作用1)、2)
1)アルツハイマー型認知症とは脳内のアセチルコリン合成酵素の活性が低下してしまい相対的に
  アセチルコリンが減少してしまう神経系障害であり
2)脳内にアミロイドβが蓄積することで神経細胞の変性・脱落が生じ発症する病気
     1)DualActionにより脳内コリン機能を増強させる。
        DualActionとは.▲札船襯灰螢鵐┘好謄蕁璽質乏穏醉僂よび   
       ▲縫灰船鸚アセチルコリン受容体へのAPL作用
        (酵素の活性中心以外の部分に作用すること)

          シナプス間隙に存在するアセチルコリンエステラーゼ
         (アセチルコリンを酢酸とコリンに分解する酵素)を阻害し、
         アセチルコリン濃度を上昇させる。
          ニコチン性アセチルコリン受容体のアロステリック部位
         (アセチルコリン結合部位とは異なる部位)に結合し、
         アセチルコリンの反応による陽イオン(主にNaイオン、Caイオン)
         の流入を増加させる。
 

      2)ミクログリアのアミロイドβ浸食・除去作用を促進させる。
  
        脳内のミクログリアに発現するニコチン性アセチルコリン受容体の
        感受性を増強させ、
Caイオンの流入、アクチン細胞骨格の再構築を
        介してアミロイドβ侵食作用を促進させる。
 

        *この他にもまだまだ、ガランタミンには神経細胞死の抑制につながる
         未知のメカニズムが存在するかも?

<副作用>
主に、胃腸障害(悪心15%、嘔吐12.5%)

<相互作用>
薬物代謝酵素CYP2D6及びCYP3A4により代謝されるため、同酵素により代謝される薬を服用している人には注意が必要。 

<併用>
アリセプトとは同種同効薬であるため併用はせず、切り替えて使用する。その場合も副作用に注意しながら1日8咾ら開始する。メマリーとは併用して用いることができる。

<感想>
レミニールは認知症に対して、今までの薬よりもさらに効果が期待できる画期的な薬であると思います。しかし完全に進行を止めること、元の正常な脳の状態に戻すというのは難しいと思います。やはり本人、周囲の人が早く認知症に気づいて早期からの治療が一番大切なのではないかと思います。