2007年07月09日
セレコックスの勉強会をしました。
セレコックス錠(セレコキシブ)
                                                  平成1974日 東畦店勉強会 

    
錠剤の種類は100mg200mg。1日2回の服用。

    
COX-2選択的阻害剤で、日本初のコキシブ系(※)

    
(※)コキシブ系とは?
COX-2をターゲットとして創薬したもので、以下の3点
  を満たすもの。
構造は関係ない。
        胃腸障害が少ない。
        従来の鎮痛剤と同程度の鎮痛作用を示す。
        (アスピリンのような)血栓への影響がないもの。

    
セレコックスにはかさ高いスルホンアミド基がある。セレコックスが作用部位
  まで到達するための通過チャネルを比較すると、COX-2は広く、COX-1は狭い
  ので、これによりCOX-2高選択性となる。

    
COX-2高選択性により、胃腸障害はほとんどない。容量増やしても胃腸障害への影響は
   ない。
  逆に、心血管イベントへの影響が懸念されるが、セレコキシブに関しては
  非選択的NSAIDSとのリスク比は同等。これにより、FDACOX-2選択的
  阻害剤を含む全てのNSAIDS共通のリスクと判断。添付文書には、
  「心筋梗塞、脳卒中等への心血管系血栓塞栓性事象のリスク」に関する
  警告が掲載されている。

    
効果発現時間は服用後約30分でロキソニン、ボルタレンと同程度。
  半減期は約4時間。

    
鎮痛効果はボルタレンとロキソニンの中間程度。消化管への安全性は
  モービック、ハイペンと同程度。

    
用法の「食後」服用は単にコンプライアンスのため。吸収や胃腸障害
  への影響ない。

    
禁忌薬の中に「スルホンアミド」があるが、利尿剤にはほとんど含まれ
  るので注意。他に、トリプタン系やSU剤などにも含まれる。
                               
以上

                            妹尾店 DT