2015年01月06日
新規睡眠薬「ベルソムラ錠」の勉強会をしました。
新規睡眠薬「ベルソムラ錠」の勉強会をしました。

岡山の街の健康応援団!!
岡山市の元気でやりがいのある調剤薬局
”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)

新規睡眠薬「ベルソムラ錠」の勉強会をしました。

「潰瘍性大腸炎」の勉強会に参加しました。

2015年01月06
By HT@東畦店



(名前の由来)
beautiful sleep:美しい眠り 
Bellebeautiful/美しい、somsleep/眠り
(不眠症の主な症状)
・入眠障害   なかなか寝付けない、眠るまで30分〜1時間かかる
・中途覚醒   夜中、何度も目が覚める、その後なかなか眠れない
・熟眠障害   眠ったはずなのに、ぐっすりと眠った満足感がない
・早朝覚醒   朝早く目が覚めてしまう
(日本における不眠症の割合)
  3人に1人が不眠症状を感じている。
・入眠困難  :14.9%
・睡眠維持困難:26.6%
・早期覚醒  :11.7%
(理想的な睡眠薬とは)
・入眠困難に効果がある
・睡眠維持困難に効果がある
・翌日への持ち越し効果がない
・耐性、依存性、離脱症状がない
・日中の機能を改善する 

ベルソムラは世界初のオレキシン受容体拮抗剤
オレキシンとは? 
 睡眠と覚醒は「睡眠システム」と「覚醒システム」の二つのシステムが相互に
 働くことによって調整されている。
 オレキシンは、視床下部の細胞で産生され、覚醒の調整に中心的役割を
 果たしている。
 脳内のオレキシンレベルは、覚醒時に最も高くなり、睡眠時に最も低くなる。
 不眠症は覚醒システムが亢進している状態であることが、
 最近の研究において明らかとなった。
(作用機序)
 オレキシン受容体への結合をブロックし、過剰に働いている覚醒システムを
 抑制することで、脳を生理的に覚醒状態から睡眠状態へ移行させ、
 本来の眠りをもたらす。
(効能効果)
 不眠症(用法用量) 通常、成人にはスボレキサントとして、1120mgを、
 高齢者には
1115mgを就寝直前に経口投与する。
(注意事項)
 入眠効果の発現が遅れるおそれがあるため、本剤の食事と同時又は食直後の
 服用は避けること。
 
日本人のデータ:低脂肪食摂取後に単回経口投与した場合、
         空腹時と比較して
Cmax23%増加したがAUCは変化しなかった。
         
Tmax1時間延長した。
 
外国人のデータ:高脂肪食摂取後に単回経口投与した場合、
         空腹時と比較して
Cmax9%増加したが、
         
AUCは変化しなかった。
         
Tmax1.5時間延長した。
 よって食事により効果発現が遅くなる恐れあり。

(臨床効果)
1)入眠効果
 
 VSプラセボ
  
1週間時  プラセボ   -8.3
  
      ベルソムラ  -14.4分  有意差有
  
1か月時  プラセボ   -13.0
  
      ベルソムラ   -18.6   有意差有
  
3か月時  プラセボ   -19.0
  
      ベルソムラ   -24.9分  有意差有
2)睡眠維持効果
  
VSプラセボ
  
1週間時  プラセボ   14.4 
        ベルソムラ 
  29.4分  有意差有
  
1か月時  プラセボ    22.9 
        ベルソムラ 
   41.3   有意差有
  
3か月時  プラセボ    39.3
  
      ベルソムラ    55.3分  有意差有

)翌日への持ち越し効果
翌日の認知機能テストで評価
   プラセボとの差がなかった→持ち越し効果がなかった。
4)投与中止による反跳性不眠
持続睡眠潜時がベースラインより悪化した場合を反跳性不眠とした。
   
プラセボからプラセボに切り替え→16.4%
     
ベルソムラからプラセボに切り替え→18.3% 
                有意差なし→反跳性不眠認められず
5)退薬症候
  中止群、継続群ともに差はなかった。→退薬症候なし 

6)副作用
  ベルソムラ特有の副作用なし
  傾眠      4.7%
  頭痛      3.9%
  胃腸障害 2.8% 
   
浮動性めまい1.6%
7)禁忌  本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  CYPAを強く阻害する薬剤
  (クラリスロマイシン等)
(まとめ)
 ・ベルソムラは、覚醒中枢に特異的に作用する、世界初のオレキシン受容体拮抗薬 
 ・速やかな入眠効果と良好な睡眠維持効果の両方を達成する。
 ・翌日の活動に影響を与えない。
 ・食事摂取後Tmaxが延長するため効果発現が遅くなる可能性あり。
(感想) 翌日の持ち越し効果、依存性もなく服用しやすい薬剤であると感じた。注意事項はクラリスロマイシン等のCYPAを強く阻害する薬剤との併用禁忌、食事の影響を受け、効果発現が遅くなる可能性があるため、食直後の服用は避けることである。この2点を注意しながら服薬指導を行っていきたい。 

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