2011年04月12日
活性型VD3製剤「エディロールカプセル」の勉強会をしました。
活性型VD3製剤「エディロールカプセル」の勉強会をしました。

22.04.08    
by.T.M@東畦店
 
 
構造
既存の活性型
VD3剤カルシトリオール(ロカルトロール)の2β位にヒドロキシプロピルオキシ基をつけたもの 

特徴
カルシウム代謝、骨代謝の両方に改善作用を発揮する 

カルシウム代謝改善⇒腸管からのカルシウム吸収促進などでカルシウム不足を改善する
これは従来のVD3製剤とほぼ同等の効果

 
骨代謝改善⇒破骨細胞の形成を阻害し、過剰な骨吸収を抑制する
これは従来のVD3製剤にはない効果(従来のVD3製剤にもあるが非常に弱い)
破骨細胞前駆細胞の分化を促進するc-Fos蛋白産生をエディロールが抑制するため、破骨細胞形成が進まず、結果的に骨吸収が抑制される
 
  (参考)ビスホスホネート(BP)の作用機序
    骨表面に付着したBPは破骨細胞に取り込まれ、破骨細胞を不活化し、
    破骨細胞のアポトーシスを誘導し骨吸収を抑制する
 

臨床成績

アルファカルシドールに比べて有意に骨吸収を抑制した
アルファカルシドールに比べて有意に椎体骨折及び非椎体骨折の発生を抑制した
アルファカルシドールに比べて有意に骨密度増加効果を示した

DI
○用法・用量:通常は110.75μg。ただし高カルシウム血症を起こした場合は直ちに休薬し、血清カルシウム値が正常域に回復したのちに、110.5μgで投与を再開する。但し、0.5μg投与における有効性は確認されていない。
食事による影響は受けない。

 
○効能・効果:骨粗鬆症のみ
男性患者における有効性及び安全性は確立していない→症例数が少ないため。使用してもOK 
○主な副作用:血中カルシウム増加、尿中カルシウム増加、血中尿酸増加(既存のVD3製剤にも見られるものだが、やや発現率高いので注意必要) 

考察:
骨代謝異常を改善できる
VD3製剤で、単剤の使用でも骨密度を増加させることができたというデータに非常に驚いた。ビスホスホネートの使えない寝たきりの方にも使えて、効果も高いのでとても有用ではないかと感じた。今後、ビスホスホネートとの比較試験のデータがでてきて、同等もしくはそれ以上であればさらに使用頻度が高まるかもしれない。ただ発売されたばかりなので、今後予期せぬ副作用などには十分注意しなければならない。