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”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)
アルツハイマー型認知症治療薬《アリセプト》と
《イクセロンパッチ》の勉強会をしました。
By 就実大学薬学部 ＹＡ
（１）アルツハイマー型認知症治療薬《アリセプト》
アリセプトは海外（アメリカ・イギリス・ドイツ）で1997年に軽度・中等度AD適応の5mg・10mg剤形が発売されました。翌年にはフランスでも発売されました。その翌年日本でも発売され始めました。その経緯を表にまとめました。
| 1999 | 錠剤 新発売 | | | 軽度・中等度AD適応 | | | 3mg・5mg剤形 | | 2001 | 細粒0.5% 新発売 | | 2004 | D錠 新発売 | | | 3mg・5mg剤形 | | 2007 | 高度AD適応追加10mg剤形 新発売 | | 2009 | ゼリー剤 新発売 | | 2011 | D錠 バラ包装 新発売 |
現在認知症は身近な病気とされており、認知症の多くは「アルツハイマー型認知症」に分類されます。認知症の症状は中核症状・周辺症状の2つに大別することができ、その中でも必ず見られる中核症状をアリセプトで治療していきます。
| 中核症状 | | 周辺症状 | | 記憶障害 | | 一人で歩き回る | 判断力低下
話している言葉が理解できない
時間や場所がわからない | 不安・幻覚
怒りっぽくなる
意欲がなくなる |
ドネペジル塩酸塩
効能・効果
アルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制
用法・用量
錠・D錠：通常、成人にはドネペジル塩酸塩として1日1回3mgから開始し、
1〜2週間後に5mgに増量し経口投与する。高度のアルツハイマー型認知症患者には、
5mgで4週間以上経過後10mgに 増量する。なお、症状により適宜減量する。
（3mg/日投与は有効用量ではなく、悪心・嘔吐などの消化器系副作用の発現を抑える目的なので、原則として1〜2週間を超えて使用することはできない）
細 粒 ：通常成人には1日1回0.6gから開始し、1〜2週間後に1.0gに増量し経口投与する。
高度のア ルツハイマー型認知症患者には、1.0gで4週間以上経過後2.0gに増量する。
なお症状により適宜減量する。
作用機序
アルツハイマー型認知症では脳内コリン作動性神経系の顕著な障害によりアセチルコリン量が減少してしまう。そこでアリセプトはアセチルコリンエステラーゼ（アセリルコリンの加水分解酵素）を阻害してアセチルコリンの分解を抑制することによって脳内でのアセチルコリン量を増加し、コリン作動性神経の神経伝達を促進する。
臨床成績
アリセプトは軽度〜中等度では認知機能改善効果（ADAS）・全般臨床症状評価、高度では認知機能改善効果（SIB）・臨床症状評価（CIBIC plus）において効果が立証されています。
特徴
＊アリセプトは唯一フルステージ（軽度〜高度）のアルツハイマー型認知症の治療ができる薬剤
〔レミニール（ガランタミン臭化水素酸塩）は軽度〜中等度、
イクセロンパッチ・リバスタッチ（リバ スチグミン）は軽度〜中等度、メマリー
（メマンチン塩酸塩）は中等度〜高度〕
＊他のアルツハイマー型治療薬に比べてより早く有効用量に到達
〔アリセプトは2週間、レミニールは4週間、イクセロンパッチ・リバスタッチは
12週間、メマリー は3週間〕
副作用
食欲不振、嘔気、嘔吐、下痢などの消化器症状：1〜3％未満
併用
レミニールやイクセロンパッチ・リバスタッチとは作用機序が同じであるため併用することは出来ないがNMDA受容体拮抗薬であるメマリーとは併用することが出来る。
米国、カナダADNIでのアルツハイマー型認知症治療薬の内訳ではアリセプト単独が37.5％、アリセプトとメマリーの併用が29.9％となっている。
相互作用
アリセプトは主として薬物代謝酵素CYP3A4及び一部CYP２D6で代謝されるので、同酵素で代謝される薬剤を服用している人には注意が必要。
感想
現在では85歳以上の4人に1人が認知症であるほど身近な病気となってきており、それに伴い治療薬もどんどん研究開発されています。しかしながら現在使われている治療薬では病気を治癒することではなく進行を遅らせることしか出来ないのが現状です。アルツハイマー型認知症の治療薬の中でもアリセプトは唯一軽度〜高度の適用を有する治療薬であり、豊富な剤形（錠剤、口腔内崩壊錠、細粒、ゼリー剤）も整っていて様々な方に貢献できる薬剤といえると思います。特に嚥下機能の低下した方や薬自体を嫌がる方にとって口腔内崩壊錠やゼリー剤は服用しやすい剤形であると思うので、アリセプトを服用することで少しでも進行を抑制することが出来れば家族や介護者の負担を減らすことや患者さん自身のQOLを上げることも出来ると思います。
（２）アルツハイマー型認知症治療薬《イクセロンパッチ》
次いで、アルツハイマー型認知症治療薬《イクセロンパッチ》についての勉強会をしました。
一般名
リバスチグミン
効能・効果
軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制
用法・用量
通常、成人にはリバスチグミンとして１日１回4.5mgから開始し、原則として４週毎に4.5mgずつ増量し、維持量として１日１回18mgを貼付する。
本剤は背部・上腕部・胸部のいずれかの正常な皮膚に貼付し、24時間毎に貼りかえる。
（1日18mg未満は有効用量ではなく漸増又は一時的な減量を目的とした用量であるので、維持量である18mgまで増量すること。）
作用機序
アリセプト同様、アルツハイマー型認知症では脳内コリン作動性神経系の顕著な障害によりアセチルコリン量が減少してしまう。そこでアリセプトはアセチルコリンエステラーゼ（アセリルコリンの加水分解酵素）を阻害してアセチルコリンの分解を抑制することによって脳内でのアセチルコリン量を増加し、コリン作動性神経の神経伝達を促進する。
臨床成績
全般臨床評価においてADL（日常生活動作）の指標であるDAD（在宅のAD患者を対象としたADLの障害を測定するための尺度）の結果より有意な悪化抑制、介護者による患者の印象度を評価した改訂クリントン尺度において有意な悪化抑制を示している。
特徴
＊使用状況を目で確認できる1日1回の貼付剤なので利便性に優れている。
副作用
適用部位紅斑：43.1％
適用部位そう痒感：40.2％
接触性皮膚炎：29.0％
適用部位浮腫：13.9％
嘔吐：9.0％悪心：8.7％
適用部位皮膚剥離：6.1％
食欲不振：5.6％
併用
レミニールやアリセプトとは作用機序が同じであるため併用することは出来ないがNMDA受容体拮抗薬であるメマリーとは併用することが出来る。
相互作用
エステラーゼにより加水分解されて硫酸抱合を受けるのでP450による代謝はわずかである
感想
アリセプトとイクセロンパッチの大きな違いは剤形の違いであり、使いやすさは人それぞれであると思いますが私個人的にはお年寄りの方は飲み薬をたくさん服用している方が多いと思うので錠剤の方が飲みやすいのではないのかなと思いました。しかし介護の面から考えると貼り薬の方が便利がよいと思うので、いろいろな剤形があることはコンプライアンス（服薬遵守）を上昇させるという点でもよいことだなと思いました。
| by gogohanayaku3
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