2012年05月03日
4カプセル以上のメトトレキサートの服用について
岡山の街の健康応援団!!
岡山市の元気でやりがいのある調剤薬局
”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)


4カプセル以上のメトトレキサートの服用について
By KS@内尾店
平成24.05.03

リウマトレックス  
用法・用量
通常、1週間単位の投与量をメトトレキサートとして6mgとし、1週間単位の投与量を1回又は23回に分割して経口投与する。分割して投与する場合、初日から2日目にかけて12時間間隔で投与する。1回又は2回分割投与の場合は残りの6日間、3回分割投与の場合は残りの5日間は休薬する。これを1
週間ごとに繰り返す。

 なお、患者の年齢、症状、忍容性及び本剤に対する反応等に応じて適宜増減するが、1週間単位の投与量として16mg
を超えないようにする。

 
用法・用量に関する使用上の注意
48週間投与しても十分な効果が得られない場合にはメトトレキサートとして124mg
ずつ増量する。増量する前には、患者の状態を十分に確認し、増量の可否を慎重に判断すること。
 (HP アポネットR研究会、最新の話題。リウマトレックスの用法、用量変更が承認より抜粋)
 

ファイザーに問い合わせてみました。
・現在決まった用法は確立されていない。
・一日2〜3回に分けて投与する。
・用量の増加は認められているが(週16mg
)服用回数をふやすという変更
 はなされていないため、多くても服用回数は3回まで。
   →そのため、回数を増やすよりも一回の用量を増やすようです。
・分割投与では2、3回目の投与量は初回投与量よりも増やさない。
   
→理由 体内クリアランスは朝と比較し夜低下する。   
    メトトレキサートの副作用は平均血中濃度
48
以上の時に発現
    しやすくなるといわれている。2、3回目の投与時間は夜に
    なることが多いため、
2,3
回目の投与量を初回よりも増量して
    しまうと副作用の発現が高まる恐れがあるため。
   
2,3
回目の投与量を初回よりもおさえることにより、
    副作用の発現を抑えることができると考えられるから。
・投与例として、一回目4mg、二回目2mg、三回目
2mg
        一回目4mg、二回目 4mg
 など
16mg
を一回で服用
   
→一回投与のため投与量などの間違いを減らすことが
    出来るが、患者さんによって副作用
(肝機能、消化器障害など
)
    が出る恐れがあるため、メーカーとしては10mg
以上の投与量
    の際には分割投与をすすめている。なおここで確認されている
    副作用は重篤なものではなかった。
10mg
を超える使用は分割投与を推奨
   
→臨床試験において8mgまでの投与量ではBA
に変化はないが、
    10
mgを超えると頻回投与のほうがBAAUC
ともに増加
    するとされる。

まとめ
以上より、現在メーカーでは一回の服用量を増やして服用させるように先生方にお願いしているようです。ただあくまでもメーカーからの推奨であることと、こうと決まった使い方があるわけではないので、臨床現場では各先生により異なった使い方がなされている場合もあると考えられます。
 


PPI
の一日2回服用について
PPIを1日2回服用PPIの効果が十分でないときは1日2回服用するのも一つの方法である。厳密にいえば保険適応内とはいえないが、同じ量であっても2回に分けたほうが効果を発揮することが多い。新たにできたプロトンポンプをPPIで頻回に阻害することで効率よく胃酸分泌が抑制可能となる。パリエット®に関しても20咾鬘渦鵑派用するよりは、1日2回にわけて10嗚茲防用したほうが酸分泌抑制効果を増強するという報告がなされている2)。逆流性食道炎に対しての治療効果がいまひとつのときには同じ量を2回にわけて服用するという工夫が治療効果を上げることがあることを示した報告である。(エーザイ、パリエットHP
より)

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