2012年04月26日
光学異性体の不眠症治療薬「ルネスタ」の勉強会をしました。
岡山の街の健康応援団!!
岡山市の元気でやりがいのある調剤薬局
”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)


光学異性体の不眠症治療薬「ルネスタ」の勉強会をしました。
 By KS@内尾店
平成24.4.16

不眠症について
不眠症で悩んでいる人は日本人の5人に1人の割合だと言われており特に中年以降になるとその割合は高くなっている。
不眠症とは睡眠時間の長さではなく、目覚めた時にだるさや、眠気があり、日常生活を行っていく上で支障をきたしてしまう程度によって判断される。
睡眠時間が長くても起きた時の状態がまだ眠かったり、だるさがあるようだと不眠症の可能性がある。
逆に睡眠時間が短くても目覚めが爽快であれば不眠ということにはならない。時間ではなく目覚めた時の不快感によって判断される。
身体の不調、環境変化、精神的ストレス、心の病気、薬やアルコールなどにより引き起こされる。

不眠のタイプ
入眠障害 寝つきが悪く、眠りに落ちるまで30分以上かかる。
中途覚醒 夜中に何度も目が覚めて、その後なかなか眠れない。
早朝覚醒 朝早く目が覚め、その後眠れない。
熟眠障害 睡眠時間は十分なのにぐっすり眠った感じが得られない。夜間2回以上目が覚める。 

治療
入眠障害には短時間作用型の薬剤が適している。熟眠障害、早朝覚醒には吸収が徐々で分解も遅い長時間作用型の薬剤を選ぶが、抗鬱剤や抗精神疾患薬を使用する事もある。また安易に睡眠薬が投与されることが多いが、睡眠に良い環境調整及び生活指導が重要である。 

ルネスタについて
一般名:エスゾピクロン製剤
規格:1mg,2mg,3mg
薬価:1mg=49.6,2mg=78.7.3mg=99.8
警告:本剤服用後に、もうろう状態、睡眠随伴症状(夢遊症状等)あらわれることがある。また、入眠までの、あるいは中途覚醒時の出来事を記憶していないことがあるので注意すること。

禁忌:本剤の成分またはゾピクロンに対し既往歴のある患者
  重症筋無力症の患者(筋弛緩作用により症状を悪化させる可能性あり)
  急性隅角緑内障の患者(眼圧が上昇し、症状を悪化させる可能性あり)

原則禁忌:肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害で呼吸機能が高度に低下している場合

特徴
・ラセミ体であるゾピクロンを光学分割して得られたS体。(薬理活性の大部分を持つ。
 
R体はほとんど薬理活性をもたない)
・入眠障害と中途覚醒のいずれの不眠症に対しても有効。プラセボと比較しどちらも有意である。
・原発性と併発性いずれの不眠症にも有効・投与期間に関わらず、臨床的に問題となる副作用
 (依存性、持ち越し効果など)はみとめられなかった

他剤睡眠薬との違い
・アモバンの半分以下の用量(剤形1,2,3mg)のため、苦みを抑えられる可能性がある。
・半減期が5時間のため、今までマイスリー(半減期2時間)を使用し中途覚醒が出ていた人
  にも適用できる。
 
また、持越し効果がないため、レンドルミン(半減期7時間)などで日中眠気がある人にも
  使用できる。
・精神疾患からくる不眠の改善、不眠以外の症状も改善したというデータがあり、
  うつ病と統合失調症にも使用できる。
・様々な不眠症の入眠障害および中途覚醒に有効で、長期に投与した場合でも注意すべき
  副作用のリスクが少ない睡眠薬と考えられる。

効能、効果
不眠症

作用時間
超短時間型。半減期5時間。

用法、用量
成人にはエスゾピクロンとして一回2mgを、高齢者には一回1mgを就寝前に経口投与する。
症状により適宜増減し、成人では一回
3mg、高齢者では一回2mgまで増量可。

作用機序
中枢神経系GABAA受容体に結合し、GABAの効果を増強して睡眠作用及び鎮静作用を
発揮する不眠症治療薬。非ベンゾジアゼピン系。

副作用
味覚異常(21%)、傾眠(10.7%)、頭痛(7,8) 浮動性めまい(5.1%)。
副作用の発現率はルネスタ錠の用量の増加に伴って高くなる。
死亡例や重症度が高度の有害事象はみとめられない。

代謝
主として肝薬物代謝酵素CYP3A4で代謝される

感想
睡眠導入、中途覚醒どちらにも効果があるため、両疾患に悩まされている患者さんにとって選択肢が増えるということが利点だと感じた。不眠症以外の症状も改善することができるということに驚いた。また、実際にどれほど苦みが軽減されているのか示すデータがでればいいなと思う。規格ごとに錠剤の色が異なっているため、監査の時に見やすいなと感じた。 

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