2014年06月16日
前立腺肥大に伴う排尿障害治療剤「ザルティア錠」の勉強会をしました。
 
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岡山市の元気でやりがいのある調剤薬局
”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)

    前立腺肥大に伴う排尿障害治療剤「ザルティア錠」の勉強会をしました。                    
                                  2014年06月16日
                                    By YI@妹尾店

【ザルティア錠について】
一般名:ダダラフィル錠
薬価基準 ザルティア®2.5mg 1錠:118.30
  
            5mg 1錠:230.60

<効能効果>
前立腺肥大に伴う排尿障害 

前立腺肥大に伴う排尿障害改善薬としては初めてとなるPDE5阻害作用薬。もともと 長時間作用型ED治療薬であるシアリスの用量を減らし前立腺肥大の治療薬として販売したもの。

<シアリストの違い>
シアリスとザルティアの成分は全く一緒だが上記で述べたように規格が違い、ザルティアは5mg錠までの低用量だが、シアリスは最大20mg錠まである。シアリスは基本的には性行為の前に単回使用するものだが、ザルティアは他の前立腺肥大の薬同様、11回内服する薬になる。またEDで使われるシアリスは自由診療に対し、ザルティアは保険適応が効く。

<用法容量>
成人には11回ダダラフィルとして5mgを経口投与する。
1. 中等度の腎障害のある患者では、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性があること及び投与経験が限られていることから、患者の状態を観察しながら112.5mgから投与を開始するなども考慮すること。
2. チトクロームP450 3A4CYP3A4)を強く阻害する薬剤を投与中の患者では、本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、112.5mgから投与を開始し、患者の状態を観察しながら適宜5mgへ増量すること。 

<作用機序>
前立腺肥大は日本人男性の50歳で30%、60歳で60%、70歳で80%、80歳では90%に見られると言われている。残尿感やトイレが近くなったり、尿の勢いが弱くなったりといった症状が出て、EDの原因となることも知られている。

 ヒトの尿道、前立腺、膀胱頸部には一酸化窒素合成酵素(NOS)が存在し、一酸化窒素(NO)が細胞内の可溶型グアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPを合成させることでシグナル伝達し、平滑筋の弛緩を起こすことで効率的に排尿できる。

 前立腺肥大症では肥大した前立腺により尿道抵抗が増大し排尿障害を起こす。前立腺肥大は膀胱の過伸展をもたらし膀胱の血流障害、炎症、酸化ストレスに伴う組織障害が生じる。

その結果、
NOSが低下に伴うNOの減少が血流障害を起こし、NOの減少はcGMPの産生低下を招く。
ザルティアは血管や下部尿路組織に分布するPDE5(cGMP分解酵素)を阻害することでcGMPの濃度を上昇させる。cGMP濃度の上昇により血管平滑筋が弛緩し下部尿路組織の血流や酸素供給量が増加する結果、組織障害が改善し下部尿路症状が改善する。

 薬物動態
用量AUCCmaxTmaxT1/2
5mg178495.6314.2
10mg3319174314.6
20mg5825292313.6
40mg10371446314.9
 
代謝
ダダラフィルは主に肝臓でチトクロームP450 3A4 によりカテコール体へ代謝されたあと、さらにメチル化、グルクロン酸抱合を受けカテコールグルクロン酸抱合体及びメチルカテコールグルクロン酸抱合体へと代謝される。 

考察
シアリスは単回投与後、36時間作用が持続する。ザルティアは単回投与では血中濃度は低いが5mgは連日投与することで、シリアスの有効血中濃度に達するほどの血中濃度が得られる。上記したようにシアリスはED治療目的で使われるが、保険適用がないため、ザルティアが使われる可能性もあるのではと考えられる。

     

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