2011年09月15日
糖尿病用の合剤「グルべス」の勉強会をしました。
岡山の街の健康応援団!!
& 
岡山市の元気でやりがいのある調剤薬局
”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)

                                                平成23年7月15日
                                                  DT@妹尾店

2011
年発売(キッセイ)
錠剤: 1規格のみ
組成: ミチグリニドカルシウム水和物(グルファスト)10mg+ボグリボース(ベイスン)0.2mg
効能効果: 2型糖尿病
 (ただし、ミチグリニドカルシウム水和物及びボグリボースの併用による治療が
  適切と判断される場合に限る)
用法:  通常、成人には1日1回1錠を1日3回毎食直前に服用。  

<特徴>
Ÿ   以下の2つの作用により、“血糖上昇”と“インスリン上昇”のタイミングを合わせる
      ボグリボース(α‐グルコシダーゼ阻害薬)の作用
     糖質の消化・吸収を遅らせ、食後の急峻な血糖上昇を遅らせる。
      ミチグリニドカルシウム水和物(速効型インスリン分泌促進薬)の作用
     遅れているインスリン分泌のタイミングを早める。

Ÿ  
副作用について
    グルファスト、ボグリボースのものと同様だが、低血糖発現率は若干高くなる。
    (グルベス6.9%、ボグリボース1.1%、グルファスト10mg 3.9%)

 
<その他>
Ÿ   食直前の服用を忘れたら食事中まで服用OK。ただし、ほとんどボグリボースの効果
  しか期待できない。(ミチグリニドカルシウム水和物は食前30秒まで効果が同じだが、
  食後服用では速やかな吸収ができず効果減弱するというデータある)
Ÿ   粉砕、一包化可
Ÿ   0.5錠は保険カットの恐れあり。(ボグリボース0.1mgの保険適応がない
  (適宜減量の記載無い)ため)
Ÿ   ボグリボースが(0.3mgではなく)0.2mg採用となっているのは、効果の有意差はないが、
  副作用軽減による差が出るため。
Ÿ   錠剤表面に赤い斑点が見られることがあるが、使用色素によるもの。
Ÿ   薬価は、グルファスト10mg薬価の8掛け+ボグリボースジェネリック最安値
Ÿ   最初から長期投与可 

<考察>
    空腹時高血糖よりも食後高血糖により、心筋梗塞や動脈硬化などの心血管イベント、
    死亡率が高くなる報告がある。
  グルファストとボグリボース(ベイスン)を1剤に組み合わせること、
  さらには現在のところの合剤薬価計算式で、より厳密かつ安価な食後高血糖治療
  が可能となった。逆に低血糖の発生頻度は若干高いが、そこに気をつけて
  コントロールできていれば、とても有用な薬剤である。
  以上

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2011年09月03日
高尿酸血症治療剤 「フェブリク」の勉強会をしました。
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 平成23年9月3日
高尿酸血症治療剤「フェブリク」の勉強会をしました。
                                                      By AN@妹尾店
 
●尿酸とは
鳥類や爬虫類のタンパク質代謝における最終産物で、尿として排出される。近位尿細管で尿酸トランスポーターにより約80%が尿中から回収される。また、尿酸は強力な還元剤および酸化防止剤で、ヒトの血漿中の約半分の酸化防止剤は尿酸からきている。 

尿酸の元となるのは核酸
(DNARNA)である。
核酸は生体内でプリン体となり、ヒポキサンチン→キサンチン→尿酸となる。代謝過程にはキサンチンオキシダーゼ(XO)という酵素が関わっている。 

フェブリクは
11回投与のキサンチンオキシダーゼ阻害薬(XOI)である。

 
同じXOIであるアロプリノールは、XOが酵素反応を行うチャネルで共有結合(25℃で23時間持続、結合と解離を繰り返す)により阻害するが、フェブリクはイオン結合・水素結合・疎水相互作用・π-π相互作用・ファンデルワールス力により協力に阻害することにより、より強力かつ持続的にXOを阻害する。 

●痛風とは
高尿酸血症を原因とした関節炎をきたす病気である。発症部位が風が吹く様に足・膝・腰・肩・肘や手など全身の関節を移動し、風の強弱のように痛みの強弱も返されるとから命名された。”風が吹いただけでも痛い”と言われるほど激しい痛みを伴うから、という説もある。

 
●高尿酸血症の定義
高尿酸血症とは、尿酸塩沈着症(痛風関節炎・腎障害etc)の病因であり、血清尿酸値が7.0mg/dLを超えるもの。血清尿酸値が7.0mg/dLを超えるに従って痛風関節炎の発症リスクが高まり、9.0mg/dLを超えると5年で約20%再発が起こる。痛風患者・高血圧症合併例では、血清尿酸値を6.0mg/dL以下にすることが望ましい。 

 
●高尿酸血症の治療
高尿酸血症の治療初期に血清尿酸値を急激に低下させることにより、痛風関節炎が誘発されることがある。その為、フェブリクの投与は10mg11回から開始し、投与開始2週間以降に20mgに増量、投与開始6週以降に40mgに増量するなど徐々に増量する。
アロプリノール服用患者は20mgから開始しても構わない。また、痛風発作寛解後2週間は高尿酸血症の治療は行わないほうが良い。 フェブリク40mgでの投与開始16週の血清尿酸値は約40%低下し、その値を維持する。血清尿酸値を6.0mg/dL以下にすることにより、痛風関節炎発現を10%以下に抑えることが出来る。 

 
●代謝・排泄
同じXOIであるアロプリノールは全身の臓器で代謝を受け、代謝物であるオキシプリノールは主として尿中排泄であるため腎機能低下患者では減量が必要である。それに対しフェブリクは肝臓で代謝を受け、代謝物は糞・尿中にバランスよく排泄されるため、軽〜中等度の腎機能低下患者でも減量が不要である。腎機能軽〜中等度であっても、血清尿酸値低下率に変化はない。

 
 ●食事の影響
空腹時に比べてCmax28%AUC18%低下するが、血中尿酸血低下作用は食事による影響を殆ど受けない。 

●副作用・用法容量
副作用発現率は22.2%で肝機能障害や関節痛等があるが、軽〜中等度の腎機能低下患者での発現率は正常患者と同程度であった。 

痛風関節炎発現率は
10.5%であるが、尿酸値を急激に低下させることによって起こりやすい。フェブリク錠を10mgから40mgに増量した時の痛風関節炎発現率は11.0%であったのに対し、10mg20mg40mgと漸増した時は6.5%であった。その為、フェブリク錠を10mgから投与開始し2週間以上継続した後20mgに増量、20mg4週間以上継続後40mgに増量させるのが望ましい。また、アロプリノールからの切り替えは20mgからでかまわない。

 
●考察
尿酸値を急激に低下させることによって痛風関節炎のリスクが10%もあることをはじめて知った。痛風発作寛解後2週間は尿酸値低下治療を開始しないほうが良いと言われるのも頷ける。アロプリノール等でコントロール不十分な高尿酸血症患者さんの選択肢の一つになるとよいと思った。

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2011年09月03日
経口避妊薬「アンジュ」の勉強会をしました。
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”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)

                                                                                                     平成23年9月3日
 ◆まず、女性の性周期について 
                                                By MH@妹尾店

卵胞期:間脳の視床下部からゴナドトロピン(性腺刺激ホルモン)放出ホルモンを分泌して下垂体前葉を刺激することで 卵胞刺激ホルモン(FSH)と黄体化ホルモン(LH)が分泌される。これらのホルモンは血液にのって卵巣に届き、卵巣を刺激する。卵胞刺激ホルモンは、卵巣の中の原始卵胞(卵子を含んだ細胞)を発育させ、成熟させ、成熟した卵胞がエストロゲン(卵胞ホルモン)を分泌し、このエストロゲンが子宮内膜に働きかけて子宮内膜を厚くし、受精卵が着床しやすくする。

 
排卵期:成熟する卵胞のうち、1個だけが成長を続けて他の成長卵胞は次第にしぼんでいく。卵胞が充分に成熟するとそれを感知した脳下垂体から今度は黄体化ホルモンが分泌さる。下垂体から黄体化ホルモンが一時的に大量に放出(これをLHサージ、LHスパイクと言う)されることで、卵胞の膜が破れ、卵子が飛びだす。これを排卵と呼ぶ。

 
黄体期:排卵後、卵子を取り囲んでいた卵胞の細胞は黄体という組織に変化し、黄体からはエストロゲンの他にプロゲステロン(黄体ホルモン)を分泌し始め、黄体ホルモンの作用によって、血液と養分が子宮に送られ、子宮内膜の妊娠準備が整えられていく。卵胞ホルモンの代わりに黄体ホルモンが分泌されるようになると、子宮内膜から粘液がでて受精卵が着床しやすい状態となる。 

月経期
:受精が起こらず、排卵後約2週間過ぎると、黄体は退化し白体となり、エストロゲン、プロゲステロンの減少により、不要になった子宮内膜がはがれ、子宮内膜に蓄えられていた血液といっしょに体外へ排出される。これが生理(月経)。生理の情報は脳の視床下部に伝えられ、新たな卵胞期がスタートする。  

経口避妊薬とは
一般に排卵抑制作用を主作用とした避妊機序を有するプロゲステロン(黄体ホルモン)とエストロゲン(卵胞ホルモン)の経口用配合剤のことをいう。ピルとも呼ばれる。

作用
1.     排卵の抑制
2.     頚管粘液の性状変化 
   →頚管粘液の量を少なくしたりすることで精子が子宮内に入りにくい環境になる
3.     子宮内膜の変化

避妊以外の作用
 1.     月経周期が規則正しくなる
 2.     月経痛が軽くなる
 3   月経量が減る
 4.     貧血の改善
 5.     ニキビや多毛症の改善
 6.     卵巣癌、子宮体癌の予防
 7.     良性の乳腺疾患の減少
 8.     骨盤内感染症の減少  

アンジュの特性
アンジュは正常月経周期のプロゲステロンとエストラジオール(エストロゲンの代表的なもの)の分泌パターンに合わせ、レボノルゲストレル(合成黄体ホルモン)とエチニルエストラジオール(合成卵胞ホルモン)の含有量を3段階に変化させている。このような3相性製剤とすることで、高い避妊効果とホルモンの低用量化を両立し、さらに、良好な周期調節を示す。

 
作用機序
レボノルゲストレルとエチニルエストラジオールを補充することで、視床下部・下垂体にある卵巣ホルモンのレセプターに働き、血中に十分な濃度の卵巣ホルモンがあるかのように、視床下部・下垂体が判断する。よって視床下部や下垂体から、ゴナドトロピン放出ホルモンや性腺刺激ホルモンの分泌が抑制される(負のフィードバッグ)。その結果、卵胞が大きくならず、LHスパイクが生じず、排卵が起こらなくなる。 

 
アンジュの服用方法
アンジュには、プラセボ錠のない21錠タイプと、毎日服用することで休薬期間が一定となるようにプラセボ錠7錠を加えた、28錠タイプがある。月経開始日から服用を始め、1日1回決まった時刻に服用する。1錠目から21錠目までがホルモン含有錠で、21錠タイプはその後7日間休薬する。28錠タイプは22錠目からの7錠分はプラセボ錠なので、ホルモンが含有されてない錠剤を服用することで、休薬と同じ事になる。休薬して約2〜3日目ぐらいから消退出血(子宮内膜がはがれる)が起きて体内リズムを正常化していく。これを1周期とし、29日目からは2周期目としてまた同じ服用法を繰り返す。

 
投与終了後3カ月までの月経回復率は99.%(314例中312例)であった。 

服用においての注意
休薬期間になると卵胞は発育を始めるので、次シートの服用開始が遅れて休薬期間が延長すると卵胞はさらに発育するので、次シートを服用しても排卵する可能性が高くなってしまう。よって飲み忘れない事が重要!! 

l  
一日だけ飲み忘れた場合
   →気づいたときに直ちにのみ忘れた錠剤を服用し、その日の分も通常通りに服する。
    つまり、その日は
2錠を服用することになる。
l   2日以上連続してのみ忘れた場合
   →そのシートの残りの錠剤を服用することはやめて、次の月経を待って新しいシート
    の錠剤の服用を開始する。なお、のみ忘れにより妊娠する可能性が高くなるので、
    その周期は他の方法で避妊する。
 

主な副作用と重大な副作用
・主な症状:消化器症状17.5%,子宮・乳房系症状7.8%,頭痛7.8%等。
・重大な副作用:血栓症(四肢,肺,心筋,脳,網膜等)(頻度不明)があらわれることがある
        ので,観察を十分に行い,下肢の疼痛・浮腫,突然の息切れ,胸痛,
        激しい頭痛,急性視力障害等の初期症状があらわれた場合には投与を
        中止し適切な処置を行うこと.
*35歳以上で1日15本以上の喫煙者には禁忌
               
            抹消神経収縮させる
               
                                       血栓症
*副作用は2シート目までは出ることあるが、3シート目でも出るようなら、
 その後も続く可能性あり。
 

 
  以前メーカーに問い合わせたQ&A
Q、一定時刻に服用→のむ時間ずれたら?
A、24hr安定と飲み忘れを防ぐために一定時刻となっているだけで、朝服用が夜になって
  しまった
or朝服用を夜服用に切り換えたいなどは問題なし。
  ただ、毎日いろんな時間に服用は飲み忘れの原因になるのでNG!
 

Q、プラノバールで生理を無理やりこさせての生理初日服用と、自然生理での初日服用の
  ちがいは?
A、特になし。
  妊娠していないことが確実であることを確認するために生理初日服用となっているので、
  どんなかたちであれ、生理初日であればOK。
  

感想:
女性の性周期については自分自身の事でもあるのに、実は苦手なところで、分かっているようで分かってない部分がありました。アンジュについても患者さんから質問されてすぐに答えられないことなども今まであり、今回の勉強会で大分アンジュについて理解が深まったと思います。
アンジュは、服用される患者さんに分かりやすく説明し、コンプライアンスが重要であるということを伝える事がとても大切な薬であると再確認しました。

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