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2013年04月16日

「ディレグラ」の勉強会をしました。プソイドエフェドリンや血管収縮剤についても調べました。

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「ディレグラ」の勉強会をしました。
プソイドエフェドリンや血管収縮剤についても調べました。

2013年４月１6日
ＨＯ＠東畦店

＜商品名＞
ディレグラ配合錠
＜一般名＞フェキソフェナジン塩酸塩 / 塩酸プソイドエフェドリン配合錠（※）
　→第2世代抗ヒスタミン剤とα交感神経刺激剤の合剤
　（※）塩酸プソイドエフェドリンについて・・・
●プソイドとはシュード（医師によく使われている）とも言われ偽という意味を持つ言葉である。プソイドエフェドエインはエフェドリンの光学異性体であり、ＯＴＣ医薬品の成分としても昔から使用されている。
●プソイドエフェドリンの構造式                   ●エフェドリンの構造式　
●塩酸プソイドエフェドリン含有ＯＴＣ薬（例）
・パブロン鼻炎錠Ｓ（大正製薬株式会社）→180mg / 6錠
・ルル鼻炎ミニカプセル（第一三共ヘルスケア株式会社）→90mg / 6カプセル
・プレコール持続性点鼻カプセルＬＸ（第一三共ヘルスケア株式会社）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　→120mg / 4カプセル
・ベンザブロックＬ錠（武田薬品工業株式会社）→135mg / 9錠
・アルガード鼻炎内服薬Ｚ（ロート製薬株式会社）→75mg / 3カプセル
・コンタック600プラス（グラクソ-スミスクライン株式会社）→120mg / 4カプセル　etc

＜効能効果＞
アレルギー性鼻炎
＜用法及び用量＞
通常、成人及び12歳以上の小児には1回2錠を1日2回朝及び夕の空腹時に経口投与する。
　　　→食後服用の場合、血漿中フェキソフェナジンの吸収が低下するため。食前1hr、食後2hrの服用を避ける事が望ましい。副作用の一つに不眠もあるため寝る前服用も推奨できない。

＜使用上の注意＞
塩酸プソイドエフェドインは主として腎臓を経て尿中に排泄されるので、腎機能障害のある患者では適宜増減すること。
糖尿病、高血圧、虚血性心疾患、眼圧上昇、甲状腺機能亢進、前立腺肥大の患者は慎重投与すること。
→高齢者への使用は注意が必要。
※継続使用は約8週間が望ましい。
花粉症患者の使用例：初期はアレグラのみ
→中期はディレグラ、抗Ｈｉｓ+ＬＴ拮抗剤orステロイド点鼻
→末期はディレグラ+ステロイド点鼻

＜特徴＞
①    第2世代抗ヒスタミン薬であるフェキソフェナジン塩酸塩に、血管収縮作用を有する
　　α交感神経刺激薬の塩酸プソイドエフドリンを配合した経口配合剤。
　　　　→α交感刺激薬の点鼻に比べ、経口の方がリバウンド現象が起こりにくい。
　　(点鼻では血管収縮作用が局所作用だが、経口の場合全身作用となるので)。
　　●α交感刺激薬（血管収縮薬）点鼻の長所、短所
　　・長所・・・鼻の血管を収縮させることにより鼻腔を広げ鼻づまりを改善させる。
　　　即効性がある。
　　・短所・・・効果の持続性が短い。使いすぎると鼻づまりがひどくなり、
　　　慢性的に鼻粘膜が肥厚し難治性の鼻づまりを生じることがある。
②    中等度以上の鼻閉症状を有するアレルギー性鼻炎の3大症状（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）に
　　１剤で優れた改善効果あり。中等度以上の鼻閉：鼻が詰まり口呼吸をしている状態。
　　→ＱＯＬにも影響あり
　　例）集中力の低下、睡眠障害、イライラetc
③    国内第Ⅱ/第Ⅲ相臨床試験において、鼻閉スコアの変化量についてフェキソフェナジン
　　塩酸塩と比較したところ、ディレグラ配合錠のフェキソフェナジン塩酸塩
　　に対する優越性あり。
　　→花粉症状の最もひどい時期8週の使用で効果的。
④    アレルギー性鼻炎の症状改善開始は、投与後45分。
　　→早い作用発現。
⑤    主な副作用として、頭痛（0.6％）疲労（0.3％）口渇（0.3％）
　　→実際の臨床現場では口渇の訴えが多い。

＜まとめ＞
腎機能について考慮が必要なため、まずは健康な若者世代への使用がおすすめとのことでした。錠剤の大きさもかなり大きく（直径17.5㎝、短径7.8㎜）１回に2錠ずつ服用しなければならないので高齢者の服用は難しいかなという印象もありました。空腹時服用について、フェキソフェナジン（アレグラ）単剤では特に服用時点の注意はないのにと疑問が残りました。今年は花粉症患者の数も多く症状もひどい場合が多いので、適切に使用されるととても効果的であるだろうと思いました。

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Comment (2)｜ | by gogohanayaku3