過活動膀胱の定義
尿意切迫感を必須症状とする症状症候群であり、通常は頻尿と夜間頻尿を伴うもの。
効能・効果
過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁。
特に切迫性尿失禁に高い効果を示すとの事。
用法用量
通常、成人には4mgを1日1回経口投与、症状に応じて1日1回8mgにまで増量できる。
(重度の腎障害、中等度の肝障害、強力なチトクロムP450(CYP)3A4阻害薬を投与中の患者は血中濃度の上昇の可能性があるので8ｍｇへの増量は行わないものとする)
トビエースの特徴
�� デトルシトールの活性代謝物のプロドラッグ。
�� 膀胱に対する選択性が高く、唾液腺への移行が少ない抗ムスカリン薬。
�� 用量依存→理由：デトルシトールは主にCYP2D6で代謝され活性代謝物
となるが、このCYP2D6は個人差が大きく活性の弱い人では
デトルシトールの効果が出にくかった。
しかしトビエースは非選択的エステラーゼで代謝され、
この非選択的エステラーゼは全身にあるので個人差が出にくい。
そのため血中濃度のバラつきが少なくなるので用量に依存する。
�� 他の過活動膀胱治療剤にある重大な副作用のQT延長(心筋が電気的に不安定になり重症不整脈などが起きやすくなる)がない。
調剤・投薬
＊一包化は基本的には不可→ヒートから出して1カ月で粘着性が出てくる。
＊食前・食後での効果の違いなし。 感想膀胱への選択性が高く、
また唾液腺への移行が少ないのでSEが他のOAB治療薬より少ないという事
でしたが、データとしては口渇の差はあまり見られないような印象でした。
しかし、口渇は患者さん個々の感じ方によって違ってくるのでデータで明確
にするのは難しいのかなとも思いました。
ただ、個人差が大きく4mgまでしか使えなかったデトルシトールをプロドラッグ
にする事で個人差が少なくなり、8mgまで増量できるようになった事で治療の
幅が広くなった事が良いと思います。
