2013年04月16日
バソプレシンV2受容体拮抗剤「サムスカ錠」の勉強会をしました。

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岡山市の元気でやりがいのある調剤薬局
”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)

バソプレシンV2受容体拮抗剤「サムスカ錠」の勉強会をしました。


2013
年3月26日

KS@内尾店

サムスカ錠について

一般名:トルバプタン

規格:15mg7.5mg

販売開始:201012(15mg)、未定(7.5mg)

薬価:2525/1

 <効能、効果>
ループ利尿薬等の他の利尿薬で効果不十分な心不全における体液貯留 

<用法、用量>
通常、成人にはトルバプタンとして15mgを一日一回経口投与する(添付文書)だが、7.5mgで開始し、効果不十分の際15mgまで容量をあげるというように使われる先生も多いよう 

<作用機序>
腎臓の集合菅に存在するバソプレシンV2受容体に対する拮抗作用によりアクアポリン2(水チャネル、水の再吸収を促す)の発現を抑制し、水の再吸収を抑制し、利尿作用を示す水利尿薬。 

<警告>
本剤投与により、急激な脱水症状や高ナトリウム結晶をきたし、意識障害に至った例が報告されている。また急激な血清ナトリウム濃度の上昇による橋中心髄鞘崩壊症をきたすおそれがあることから入院下での投与を開始、または再開すること。また、特に投与開始日または再開日には血清ナトリウム濃度を頻回に測定すること 

<禁忌>
・本剤の成分または類似化化合物(モザバプタン塩酸塩等)に対し過敏性の既往歴
 のある患者
・無尿の患者
・口渇を感じないまたは水分摂取が困難な患者(循環血流量の減少により
 高ナトリウム血症及び脱水の恐れがある為経口摂取ができない患者には
 使用しないほうがよい
)
・高ナトリウム血症の患者(本剤の水利尿により高ナトリウム血症が増悪する
 おそれがある
)
・妊娠または妊娠している可能性のある婦人

 <副作用>
主な副作用は、口渇(30.5)BUN上昇(13.1)、血中尿酸上昇(9.4)であった重大な副作用として腎不全(0.1~5%未満)、血栓塞栓症(0.1~5%未満)、高ナトリウム血症(頻度不明)あり

<使用上の注意>
・体液貯留所見が消失した場合には投与を中止すること(投与消失後の維持に対する
 有効性は確認されていない
)
・目標体重(体液貯留状態が良好にコントロールされているときの体重)に戻った場合
 は漫然と投与を継続しないこと
 
(国内臨床試験において二週間を超える使用経験はない)
・体液貯留状態が改善しない場合は漫然と投与を継続しないこと
・血清ナトリウム濃度が125mEq/l未満の患者、急激な循環血漿量の減少が好ましく
 ないと判断される患者には半量からの投与
(7.5mg)から開始するのが好ましい
・口渇感が持続する場合には減量を考慮すること
CYPA4との併用は避けることが望ましい

 <基本的注意>
・本剤は水排泄を増加させるが、ナトリウム排泄を増加させないことから他の
 利尿剤と併用して使用すること
・投与初期は過剰な利尿に伴う副作用が現れる恐れがあるため、口渇等の患者の状態
 を観察し体重、血圧、脈拍数、尿量等を頻回に測定すること
・高カリウム血症の患者に慎重投与(本剤の水利尿作用により高カリウム血症が
 増悪する恐れがある
)
・重篤な腎障害のある患者に慎重投与(利尿に伴う腎血流量の減少により腎機能が
 さらに悪化する恐れあり
)
・本剤投与開始24時間以内に水利尿が強く発現するため少なくとも投与開始
 4〜6時間後並びに
8~12時間後に血清ナトリウム濃度を測定すること。
 投与開始日から1週間程度は毎日測定すること
・めまい等が現れることがあるので転倒に注意すること 

<まとめ>
・水だけを取り出す水利尿薬
・びっくりするぐらい尿がでる(10リットルぐらい)ので血圧等の変動激しい。
・ループ利尿薬とサムスカとの上手な組み合わせにより患者に適した利尿が可能
・ループ利尿薬等の他の利尿剤で効果不十分な心不全における体液貯留に有効
・夜に服用すると尿がたくさん出て寝れないことが多い為朝に服用する
・ナトリウム濃度を検査すること・脱水になる恐れがある為、水分補充を
 しっかりすること
 

<感想>
新しい作用機序の利尿薬であるが、体液量の変動等使用する際に注意事項が多く患者さんに伝えなければならないこともたくさんあると感じた。一つ一つの事項をよく理解し、わかりやすいように伝えていければいいなと感じた。
 
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2013年04月16日
「ディレグラ」の勉強会をしました。プソイドエフェドリンや血管収縮剤についても調べました。
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「ディレグラ」の勉強会をしました。
プソイドエフェドリンや血管収縮剤についても調べました。


2013
年4月16日
HO@東畦店


<商品名>
ディレグラ配合錠
<一般名>フェキソフェナジン塩酸塩 / 塩酸プソイドエフェドリン配合錠(※)
 
→第2世代抗ヒスタミン剤とα交感神経刺激剤の合剤
 
(※)塩酸プソイドエフェドリンについて・・・
●プソイドとはシュード(医師によく使われている)とも言われ偽という意味を持つ言葉である。プソイドエフェドエインはエフェドリンの光学異性体であり、OTC医薬品の成分としても昔から使用されている。
●プソイドエフェドリンの構造式                   ●エフェドリンの構造式   2013041619282323844.jpg                            2013041619280524148.jpg              
●塩酸プソイドエフェドリン含有OTC薬(例)
・パブロン鼻炎錠S(大正製薬株式会社)→180mg / 6
・ルル鼻炎ミニカプセル(第一三共ヘルスケア株式会社)→90mg / 6カプセル
・プレコール持続性点鼻カプセルLX(第一三共ヘルスケア株式会社)
                      →
120mg / 4カプセル
・ベンザブロックL錠(武田薬品工業株式会社)→135mg / 9
・アルガード鼻炎内服薬Z(ロート製薬株式会社)→75mg / 3カプセル
・コンタック600プラス(グラクソ-スミスクライン株式会社)→120mg / 4カプセル etc

<効能効果>
アレルギー性鼻炎
<用法及び用量>
通常、成人及び12歳以上の小児には12錠を12回朝及び夕の空腹時に経口投与する。
   
→食後服用の場合、血漿中フェキソフェナジンの吸収が低下するため。食前1hr、食後2hrの服用を避ける事が望ましい。副作用の一つに不眠もあるため寝る前服用も推奨できない。

<使用上の注意>
塩酸プソイドエフェドインは主として腎臓を経て尿中に排泄されるので、腎機能障害のある患者では適宜増減すること。
糖尿病、高血圧、虚血性心疾患、眼圧上昇、甲状腺機能亢進、前立腺肥大の患者は慎重投与すること。
→高齢者への使用は注意が必要。
※継続使用は約8週間が望ましい。
花粉症患者の使用例:初期はアレグラのみ
→中期はディレグラ、抗His
+LT拮抗剤orステロイド点鼻
→末期はディレグラ
+ステロイド点鼻

<特徴>
    2世代抗ヒスタミン薬であるフェキソフェナジン塩酸塩に、血管収縮作用を有する
  α交感神経刺激薬の塩酸プソイドエフドリンを配合した経口配合剤。
    
→α交感刺激薬の点鼻に比べ、経口の方がリバウンド現象が起こりにくい。
  
(点鼻では血管収縮作用が局所作用だが、経口の場合全身作用となるので)
  
●α交感刺激薬(血管収縮薬)点鼻の長所、短所
  
・長所・・・鼻の血管を収縮させることにより鼻腔を広げ鼻づまりを改善させる。
   即効性がある。
  
・短所・・・効果の持続性が短い。使いすぎると鼻づまりがひどくなり、
   慢性的に鼻粘膜が肥厚し難治性の鼻づまりを生じることがある。
    中等度以上の鼻閉症状を有するアレルギー性鼻炎の3大症状(くしゃみ、鼻汁、鼻閉)に
  1剤で優れた改善効果あり。
中等度以上の鼻閉:鼻が詰まり口呼吸をしている状態。
  
→QOLにも影響あり
  
例)集中力の低下、睡眠障害、イライラetc
    国内第/第形衫彎音邯海砲いて、鼻閉スコアの変化量についてフェキソフェナジン
  塩酸塩と比較したところ、ディレグラ配合錠のフェキソフェナジン塩酸塩
  に対する優越性あり。
  
→花粉症状の最もひどい時期8週の使用で効果的。
    アレルギー性鼻炎の症状改善開始は、投与後45分。
  
→早い作用発現。
    主な副作用として、頭痛(0.6%)疲労(0.3%)口渇(0.3%)
  
→実際の臨床現場では口渇の訴えが多い。

<まとめ>
腎機能について考慮が必要なため、まずは健康な若者世代への使用がおすすめとのことでした。錠剤の大きさもかなり大きく(直径17.5僉短径7.8弌烹渦鵑2錠ずつ服用しなければならないので高齢者の服用は難しいかなという印象もありました。空腹時服用について、フェキソフェナジン(アレグラ)単剤では特に服用時点の注意はないのにと疑問が残りました。今年は花粉症患者の数も多く症状もひどい場合が多いので、適切に使用されるととても効果的であるだろうと思いました。   

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