2011年10月27日
「デパケン・トピナで適用外使用や適用追加について勉強会をしました」
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   平成23928

  
「デパケン・トピナで適用外使用や適用追加について勉強会をしました」

                             
By KG@東畦

 


◎てんかんとは
 大脳ニューロンの過剰発射の結果生じる反復性発作(てんかん発作)を主徴とする,
 種々の成因によってもたらされる慢性の脳疾患です。
 ・たとえれば,過剰に電気反応が起こりショートしたような状態です。
 ・発作には,「全般発作」と「部分発作」があり,発作の起こるメカニズムが異なると
  考えられているので,発作型の診断は抗てんかん薬を選択する上で極めて重要です。
 ・「全般発作」は発作が脳全体から起こります。ごく短い意識障害・動作の停止の起こる
  欠神発作や,意識消失と同時に全身の筋肉が短い屈曲と,比較的長い伸展を交互に反復
  する強直間代発作などがあります。
 ・「部分発作」は発作が脳の一部から起こります。意識障害のある単純部分発作と,
  意識障害のない複雑部分発作があります。部分発作から始まって,強直間代発作に
  進展する発作を,二次性全般化発作といいます。

[てんかんの薬物治療]
 
抗てんかん薬とは,神経細胞の過剰興奮を抑制することにより発作を抑制する薬です。
 
第一選択薬により,単剤で治療を始めるのが基本です。
 全般てんかんの第一選択薬は,バルプロ酸ナトリウム (製品名:デパケン,デパケンR)で,
 部分てんかんの第一選択薬は,カルバマゼピン(製品名:テグレトール)です。
 
効果不十分の場合は,発作型に応じて他の抗てんかん薬を併用します。

◎【トピナ】について
 ○特性
  ・次のような幅広い作用機序により働きます。
    興奮性伝達を抑制: Naチャンネルの抑制 Caチャンネルの抑制
              AMPA/カイニン酸型グルタミン酸受容体機能抑制 
              っ沙醒水素酵素阻害 
抑制性伝達の増強: 
              
GABA受容体機能増強 
  ・難治性部分発作の長期併用でも効果大です。
  
[効能・効果]
    部分発作(二次性全般化発作を含む)に対する抗てんかん薬との併用療法  
[推奨される投与法]
    50mg/日より開始し,2週間毎に50mg/日 増量が推奨されています。
    維持量としては1日量200~400mg1-2回に分割経口投与します。
[相互作用]
    酵素誘導を起こす抗てんかん薬(カルバマゼピン,フェ二トイン)により,血中濃度低下
[副作用]
    75.2%で認められ,よくみられる副作用として,傾眠・めまい・食欲不振などがあります。 

○トピナの海外における使用経験について 
  ・トピナは,日本での承認は
2007年ですが,米国では1996年に承認されています。
   欧米では抗てんかん薬としての適応も広く,小児・成人での部分発作と
   全般性強直間代発作に,単剤・併用ともに承認されています。
   また,片頭痛の予防薬としても適応承認されています。

  ・その他の注目すべき使用例として,「過食症」「薬物・アルコール依存症」があります。
   「過食症」に対する作用機序としては,グルタミン酸受容体カスケードはカロリー摂取
   を促進するのに重要な働きを担っていると考えられ,トピナの持つ
AMPA/カイニン酸型
   グルタミン酸受容体機能の抑制作用が関係していると考えられています。
   難治性の「過食症」「薬物・アルコール依存症」等の疾患に対しても
   有効である可能性も示唆されています。
        参考文献          ) 新薬と臨床 Vol.59  No.6  2010    
                                      
精神科,18(2): 159-168,2011 

◎【デパケン】による片頭痛予防療法
  デパケンの「片頭痛発作の発症抑制」の適応が,今年6月追加になりました。 

[片頭痛について ]
 ・日本では8.4%の有病率。30~40代の女性に多く,患者の74%には日常生活に
  大きな支障があります。

 ・急性期治療の基本は,頭痛発作の発現時に,アスピリンなどの
NSAIDsや 
  トリプタン系の薬,またはエルゴタミン
/カフェイン製剤を服用して頭痛を
  鎮めることです。最近では,トリプタン系薬が主流となっています。
 ・月2回以上発作がある人や,発作により3日は寝込むなど症状が重い人には,
  予防的
治療(予防薬投与)を考えます。 

○片頭痛予防薬としての【デパケン】
 ・デパケンの片頭痛予防薬としての推奨グレードはAです。
 ・デパケンの片頭痛予防に対する作用機序は確立されていませんが,大脳皮質の過剰な
  興奮性を抑制ことで,効果を有すると考えられています。三叉神経に働くのではない
  かとも考えられています。
 ・催奇形性があるので,若い女性に対する投与には注意が必要です。

 [用量・用法]
    ・デパケン: 錠剤・細粒剤・シロップ剤(非除放性製剤)
       1日量バルプロ酸ナトリウムとして400~800mgを1日2~3回に分けて
       経口投与
    ・デパケンR錠:(除放性製剤)1日量バルプロ酸ナトリウムとして400~800mg
           11~2回に分けて経口投与 

【感想】
 今年,デパケンの片頭痛予防薬としての適応が承認されたということですが,トピナも欧米ではすでに片頭痛予防薬としても適応承認され,インターネットを見ると,日本でも現在,トピナを片頭痛予防薬としてよく使っている病院もあるようです。片頭痛は患者さんにとって,寝込むなど日常生活に支障の出るつらい病気なので,片頭痛予防薬として良く効く薬が増えるのは有益なことだと思いました。

 トピナは抗てんかん薬としてでは,食欲不振・体重減少が副作用となりますが,過食症としてではそれが有益な主作用となり,しかも難治性の患者さんの回復の可能性が示唆されたことは興味深かったです。また参考文献では,難治性のアルコール依存症にも有意の効果があり,アルコール依存症の治療が一変するかもしれない,とまで書かれていました。トピナの抗てんかん薬としての有効性も印象的でしたが,その他の薬効も将来性を感じさせられ,将来広く使われる可能性のある薬だという印象を持ちました。
 


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