2012年04月26日
選択的直接作用型第a因子阻害剤「イグザレルト」の勉強会をしました 

岡山の街の健康応援団!!
岡山市の元気でやりがいのある調剤薬局
”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)

選択的直接作用型第Xa因子阻害剤「イグザレルト」の勉強会をしました                            

  By YN@内尾店
平成24.4.25

【イグザレルト錠について】
一般名:リバーロキサバン
規格:10mg,15mg
2012418日に発売されたばかり 

<薬価比較>
・イグザレルト10mg372.4円、15mg530.4
・プラザキサ75mg132.6円、110mg232.7
・ワーファリン1mg9.6
イグザレルト
15mg111錠は、プラザキサ75mg12錠、12回飲んだ時と同じ薬価。 

<効能効果>
非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制

 <用法用量>
15mg11回食後に経口投与。腎障害のある患者に対しては、腎機能の程度に応じて10mg 11回に減量する。
[用法・用量に関連する使用上の注意]
  1)
クレアチニンクリアランス30-49mL/minの患者には、10mg11回投与。
  2)クレアチニンクリアランス15-29mL/minの患者では、血中濃度が上昇することが
  示唆されており、有効性及び安全性は確立していないので、慎重に検討した上で、
  投与する場合は
10mg11回投与。 

<作用機序>
選択的かつ直接的第Xa因子阻害剤である。内因系・外因系血液凝固カスケード中の第Xa因子を阻害することで、トロンビン産生・血栓形成が抑制される。トロンビンの作用を阻害せず、血小板に対する直接作用を有さない。 

ADME
バイオアベイラビリティ:ほぼ100%
投与量の2/3が肝臓で代謝され、1/3が未変化体(活性体)のまま腎臓から排泄される。
BAが約100%のため、個人差は少ない。
食後の服用を忘れてしまった場合は、気付いた時にすぐ1錠を飲む。その際、必ずしも食後に服用する必要はないが、空腹時に経口投与した場合には、BAが多少下がることがある。これは難溶解性であるリバーロキサバンの吸収が、高脂肪食によって改善されることが原因だと考えられる。 

<副作用>
鼻出血(16.3%)、歯肉出血(8.5%)など

 特徴
111
・世界で初めての経口第Xa因子阻害剤・ビタミンK(納豆など)の摂取制限なし
日本人に適した用量設定(欧米人の20mg/日に対し、日本人には15mg/
 (腎障害患者では
10mg/日)が設定された)
日本人のエビデンスにおいて有効性と安全性を確認
・モニタリング不要・一包化OK(吸湿性なし。粉砕の可否についてはまだ不明)

 <注意事項>
必ずクレアチニンクリアランスを算出、投与の適否、投与量を判断
アスピリン等の抗血小板剤との併用については、慎重に判断
出血の予防法出血時の対処を患者さん指導 ・服用の間隔は12時間以上あける
・ワーファリンから切り替える場合、ワーファリンを中止してから3日間ほど間隔をあけ
 
PT-INRが治療域の下限以下になったことを確認してから、イグザレルトの投与を開始
・プラザキサから切り替える場合、プラザキサを中止してから12時間以上の間隔をあけて
 イグザレルトの投与を開始
手術前24時間は服用しないように指導
・術後は止血を確認してから投与する 

<至適患者>
・ワルファリン投与中で、PT-INRが変動しやすい
・新規に抗凝固療法を開始する
111錠を好む 

<考察>
今まで、抗凝固薬の中心はビタミンK拮抗作用をもつワーファリンであったと思う。
しかし近年、プラザキサをはじめ様々な抗凝固薬が登場している。
プラザキサが直接トロンビン阻害薬であるのに対して、イグザレルトは第Xa因子を阻害して凝固系を抑制する。それぞれ作用機序は異なるが、現在、ワーファリンに代わる薬剤として、心房細動に伴う脳卒中に適応を持つ経口剤は、プラザキサとイグザレルトがあるということになる。

患者さんの要望によって使い分けていくのが理想的だと思う。薬剤師としては、出血の予防法(電気カミソリ・柔らかめの歯ブラシ等の使用)や、出血時の対処法(鼻血の時はうつむいて鼻をつまむ、怪我による出血にはタオルで押さえる圧迫止血)を患者さんに指導することが重要である。ただし、患者さんが出血を怖がって服用をやめてしまわないように注意して、薬剤の意義とともに説明しなければならないと考える。

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