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岡山の街の健康応援団！！
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”はな薬局”by A.I.E.(Attitude Is Everything.)
初の光学異性体のPPI「ネキシウム」の勉強会をしました。
2011年9月15日
DT＠妹尾店
2011年発売（第一三共）
錠剤： ２規格（10mg、20ｍｇ）
組成： ｴｿﾒﾌﾟﾗｿﾞｰﾙﾏｸﾞﾈｼｳﾑ水和物
＜特徴＞
Ÿ オメプラゾールの光学異性体のS体（Rにも少し効果あるので、効果が倍になったわけではない）
Ÿ ラセミ体に比べてCYP2C19の影響を受けにくく（R体の約１/3）、血中への未変化体の移行良い。
また、全体として肝代謝酵素のクリアランスが小さい。結果、AUC良い。
Ÿ 基本的にはオメプラゾールの効能効果、用法用量を継承する形で開発された。
Ÿ NSAIDs潰瘍に対する効果を新規で取得した。（通常１日１回20ｍｇで、使用制限なし）
Ÿ 副作用について
重大な副作用は当然あるが、主なものは下痢（0.93％）、CK（CPK）上昇（0.93％）、
肝機能異常（0.66％）、ALT上昇（0.53％）等。Totalでも、発現率は
オメプラール20ｍｇ8.4％に対してもネキシウム20ｍｇ7.9％と安全性の高い薬といえる。
＜その他＞
Ÿ 逆流性食道炎患者で、胸焼けの消失までにネキシウム20ｍｇ/日で1.5日というデータがある。
オメプラゾール20ｍｇ/日での2.0日に対して早い。（重症の場合はよりかかる場合も）
Ÿ ｐＨ＞4の維持時間は、パリエット10ｍｇ/日（12.4h）に対しネキシウム20ｍｇ/日（14.4h）
Ÿ ピロリ除菌の適応はすでにとっている。Ÿ 常用量（20ｍｇ）では、オメプラゾール（20ｍｇ）、
タケプロン（30ｍｇ）より安く、パリエット（10ｍｇ）と同等の薬価。
Ÿ カプセルであるが５号と小さいので、服用しやすい。
Ÿ 海外ではカプセルということもあり、カプセルで開発された。
Ÿ 一包化OKŸ カプセル中身は腸溶性コーティング粒→脱カプセルOK。湿気に対してもOK（２ヶ月） 。
噛まない。
＜考察＞
ラセミ体よりも効果、安全性が高く、高くないということであれば、
いずれPPIとして移行してくると思われるが、実際として発売に至るまでの臨床の数字のみで
収まらないこともある。普段からのモニタリングは当然必要。長期投与可になってラセミ体からの
移行の程度に注目したい。
以上
| by gogohanayaku3
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